[发明专利]包含VX-950的共晶体和包含所述共晶体的药物组合物无效
| 申请号： | 200780015244.5 | 申请日： | 2007-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101489557A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | P·R·康内利;S·莫里塞特;M·陶伯 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;A61K31/60;A61P31/12;C07D403/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林毅斌;李连涛 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 vx 950 晶体 药物 组合 | ||
1.一种共晶体，所述共晶体包含(1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺和水杨酸，其中(1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺与水杨酸的摩尔比为约1∶1，并且
在2θ为约4.43、7.63、8.53、9.63、12.89、14.83、16.29处具有X射线粉末衍射峰。
2.权利要求1的共晶体，所述共晶体的DSC差示热分析图中在约137℃和223℃处具有峰。
3.一种共晶体，所述共晶体包含(1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺和4-氨基水杨酸，其中(1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺与4-氨基水杨酸的摩尔比为约1∶1，并且
在2θ为约4.37、7.57、8.47、9.59、12.81和14.75处具有X射线粉末衍射峰。
4.权利要求3的共晶体，所述共晶体的DSC差示热分析图中在约177℃处具有峰。
5.一种式((1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺)m∶(CCF)n的共晶体，其中CCF为水杨酸，m和n独立为1至5的 整数，((1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺)与水杨酸的摩尔比为1∶1；并且
所述共晶体在2θ为约4.43、7.63、8.53、9.63、12.89、14.83、16.29处具有X射线粉末衍射峰。
6.一种式((1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺)m∶(CCF)n的共晶体，其中CCF为4-氨基水杨酸，m和n独立为1至5的整数，((1S，3aR，6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-环己基-2-(吡嗪-2-羰基氨基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰基]-N-[(3S)-1-(环丙基氨基)-1，2-二氧代己-3-基]-3，3a，4，5，6，6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯-1-甲酰胺)与4-氨基水杨酸的摩尔比为1∶1；并且
所述共晶体在2θ为约4.37、7.57、8.47、9.59、12.81和14.75处具有X射线粉末衍射峰。
7.权利要求5或6的共晶体，其中m和n均为1。
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