[发明专利]喹啉衍生物无效

申请号：	200780015923.2	申请日：	2007-03-01
公开（公告）号：	CN101437811A	公开（公告）日：	2009-05-20
发明（设计）人：	F·H·琼格;P·普尔	申请（专利权）人：	阿斯利康（瑞典）有限公司
主分类号：	C07D401/12	分类号：	C07D401/12;C07D215/22;A61K31/44;A61P35/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	刘冬;李连涛
地址：	瑞典南***	国省代码：	瑞典;SE
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【权利要求书】：

1.一种式I喹啉衍生物或其药学上可接受的盐

其中X¹是O或N(R⁷)，其中R⁷是氢或(1-8C)烷基；

p是0、1、2或3；

各R¹基团，可相同或不同，选自卤代基、三氟甲基、氰基、羟基、巯基、氨基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、(1-8C)烷基、 (2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基、(2-6C) 炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚硫酰基、(1-6C)烷基磺酰基、 (1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、 N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二 -[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氨基和N-(1-6C) 烷基-(2-6C)烷酰基氨基，

或选自下式的基团：

Q¹-X²-

其中X²选自O、S、SO、SO₂、N(R⁸)、CO、CON(R⁸)、N(R⁸)CO、 OC(R⁸)₂和N(R⁸)C(R⁸)₂，其中各R⁸是氢或(1-8C)烷基，和Q¹是芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-8C)环烯基、(3-8C)环烯基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，

其中R¹取代基中的任何芳基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烯基、杂芳基或杂环基任选带有1、2或3个可相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、 (2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚硫酰基、 (1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基脲基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′- 二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′，N′-三-[(1-6C) 烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、 (1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自下式的基团：

-X³-R⁹

其中X³是直接键或选自O和N(R¹⁰)，其中R¹⁰是氢或(1-8C)烷基，和R⁹是卤代基-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、巯基-(1-6C)烷基、 (1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷硫基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基亚硫酰基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基磺酰基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基 -(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、脲基-(1-6C) 烷基、N-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、N′-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、 N′，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基 -(1-6C)烷基或N，N′，N′-三-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基，或选自下式的基团：

-X⁴-Q²

其中X⁴是直接键或选自O、CO和N(R¹¹)，其中R¹¹是氢或 (1-8C)烷基，和Q²是芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C) 烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，它任选带有1或2个可相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、羟基、(1-8C)烷基和(1-6C)烷氧基，

和其中R¹上取代基中的任何芳基、杂芳基或杂环基任选带(1-3C) 亚烷基二氧基，

和其中R¹取代基中的任何杂环基任选带有1或2个氧代或硫代取代基，

和其中R¹取代基中的任何CH、CH₂或CH₃基团任选在各所述 CH、CH₂或CH₃基团上带有一或多个卤代基或(1-8C)烷基取代基和/ 或选自以下的取代基：羟基、巯基、氨基、氰基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚硫酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、 N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基脲基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′-二-[(1-6C) 烷基]脲基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′，N′-三-[(1-6C)烷基]脲基、 N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，

和其中R¹取代基中的任何(2-6C)亚烷基链中的相邻碳原子任选被插入该链中的选自以下的基团间隔：O、S、SO、SO₂、N(R¹²)、CO、 CH(OR¹²)、CON(R¹²)、N(R¹²)CO、N(R¹²)CON(R¹²)、SO₂N(R¹²)、 N(R¹²)SO₂、CH＝CH和C≡C，其中R¹²是氢或(1-8C)烷基，或者，当插入的基团是N(R¹²)时，R¹²也可为(2-6C)烷酰基；

q是0、1或2；

各R²基团，可相同或不同，选自卤代基、三氟甲基、氰基、羧基、羟基、氨基、氨基甲酰基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、N-(1-6C) 烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、卤代基-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、 (1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C) 烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基和N-(1-6C) 烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基；

R³是氢、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基或(2-8C)炔基；

R⁴是氢、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、卤代基-(1-6C) 烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二 -[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、 (1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基或N-(1- 6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基；

或R³和R⁴与它们所连的碳原子一起形成(3-8C)环烷基；

R⁵是氢、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基或(2-8C)炔基或下式的基团：

-X⁵-R¹³

其中X⁵是直接键或选自O和N(R¹⁴)，其中R¹⁴是氢或(1-8C)烷基，和R¹³是卤代基-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C) 烷基或氰基-(1-6C)烷基；

环A是6-元单环或10-元双环的芳环或带有至多3个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元单环或9-或10-元双环的杂芳环；

r是0、1、2或3；和

各R⁶基团，可相同或不同，选自卤代基、三氟甲基、氰基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、脲基、(1-8C)烷基、 (2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚硫酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、 (1-6C)烷氧基羰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基氨基、 N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′-二-[(1-6C) 烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、 (1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自下式的基团：

-X⁶-R¹⁵

其中X⁶是直接键或选自O和N(R¹⁶)，其中R¹⁶是氢或(1-8C)烷基，和R¹⁵是卤代基-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、巯基-(1-6C)烷基、(1-6C) 烷氧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷硫基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基亚硫酰基 -(1-6C)烷基、(1-6C)烷基磺酰基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基 -(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C) 烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基 -(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二 -[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、氨磺酰-(1-6C)烷基、N-(1-6C) 烷基氨磺酰-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰-(1-6C)烷基、脲基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、N′-(1-6C)烷基脲基 -(1-6C)烷基、N′，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基、N，N′-二-[(1-6C) 烷基]脲基-(1-6C)烷基、N，N′，N′-三-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基、(1-6C) 烷磺酰基氨基-(1-6C)烷基或N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基-(1-6C) 烷基，或选自下式的基团：

-X⁷-Q³

其中X⁷是直接键或选自O、S、SO、SO₂、N(R¹⁷)、CO、CH(OR¹⁷)、 CON(R¹⁷)、N(R¹⁷)CO、N(R¹⁷)CON(R¹⁷)、SO₂N(R¹⁷)、N(R¹⁷)SO₂、 C(R¹⁷)₂O、C(R¹⁷)₂S和C(R¹⁷)₂N(R¹⁷)，其中各R¹⁷是氢或(1-8C)烷基，和Q³是芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烷基-(1-6C) 烷基、(3-8C)环烯基、(3-8C)环烯基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C) 烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，

或两个R⁶基团一起形成跨越环A上的相邻环位的选自以下的二价基团：OC(R¹⁸)₂O、OC(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂O、OC(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂、 C(R¹⁸)₂OC(R¹⁸)₂、C(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂、C(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂C(R¹8)₂C(R¹⁸)₂、 OC(R¹⁸)₂N(R¹⁹)、N(R¹⁹)C(R¹⁸)₂N(R¹⁹)、N(R¹⁹)C(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂、 N(R¹⁹)C(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂、OC(R¹⁸)₂C(R¹⁸)₂N(R¹⁹)、 C(R¹⁸)₂N(R¹⁹)C(R¹⁸)₂、CO.N(R¹⁸)C(R¹⁸)₂、N(R¹⁸)CO.C(R¹⁸)₂、 N(R¹⁹)C(R¹⁸)₂CO、CO.N(R¹⁸)CO、N(R¹⁹)N(R¹⁸)CO、N(R¹⁸)CO.N(R¹⁸)、 O.CO.N(R¹⁸)、O.CO.C(R¹⁸)₂和CO.OC(R¹⁸)₂，其中各R¹⁸是氢、(1-8C) 烷基、(2-8C)链烯基或(2-8C)炔基，和其中R¹⁹是氢、(1-8C)烷基、(2-8C) 链烯基、(2-8C)炔基或(2-6C)烷酰基，

和其中R⁶基团中的任何芳基、(3-8C)环烷基、(3-8C)环烯基、杂芳基或杂环基任选带有1、2或3个可相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-8C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、 (2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚硫酰基、 (1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、 N-(1-6C)烷基脲基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′，N′-三-[(1-6C)烷基] 脲基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C) 烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自下式的基团：

-X⁸-R²⁰

其中X⁸是直接键或选自O和N(R²¹)，其中R²¹是氢或(1-8C)烷基，和R²⁰是卤代基-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、巯基-(1-6C)烷基、(1-6C) 烷氧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷硫基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基亚硫酰基 -(1-6C)烷基、(1-6C)烷基磺酰基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基 -(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C) 烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基或N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基，或选自下式的基团：

-X⁹-Q⁴

其中X⁹是直接键或选自O、CO和N(R²²)，其中R²²是氢或(1-8C) 烷基，和Q⁴是芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基，它任选带有1或2个可相同或不同的选自以下的取代基：卤代基、羟基、(1-8C)烷基和(1-6C)烷氧基，

和其中R⁶基团中的任何芳基、杂芳基或杂环基任选带有(1-3C)亚烷基二氧基，

和其中R⁶基团中的任何杂环基任选带有1或2个氧代或硫代取代基，

和其中R⁶基团中的任何CH、CH₂或CH₃基团任选在各所述CH、 CH₂或CH₃基团上带有一或多个卤代基或(1-8C)烷基取代基和/或选自以下的取代基：羟基、巯基、氨基、氰基、羧基、氨基甲酰基、脲基、 (2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚硫酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、 (1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、 N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′，N′-二-[(1-6C) 烷基]脲基、N-(1-6C)烷基脲基、N，N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N，N′，N′- 三-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、 N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基 -(1-6C)烷磺酰基氨基，

和其中R⁶基团中的任何(2-6C)亚烷基链中的相邻碳原子任选被插入该链中的选自以下的基团间隔：O、S、SO、SO₂、N(R²³)、N(R²³)CO、 CON(R²³)、N(R²³)CON(R²³)、CO、CH(OR²³)、N(R²³)SO₂、SO₂N(R²³)、 CH＝CH和C≡C，其中R²³是氢或(1-8C)烷基，或者，当插入的基团是 N(R²³)时，R²³也可为(2-6C)烷酰基；

前提是排除化合物N-(5-氯代吡啶-2-基)-2-[4-(7-甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基]乙酰胺。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D401-00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401-02 .含有两个杂环
C07D401-14 .含有3个或更多个杂环
C07D401-04 ..被环原子-环原子的键直接连接的
C07D401-06 ..被仅含脂族碳原子的碳链连接的
C07D401-08 ..被含脂环的碳链连接的

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