[发明专利]p38MAP激酶抑制剂有效
申请号: | 200780015931.7 | 申请日: | 2007-05-01 |
公开(公告)号: | CN101437799A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | D·C·F·莫法特;S·平特;S·戴维斯 | 申请(专利权)人: | 色品疗法有限公司 |
主分类号: | C07D213/73 | 分类号: | C07D213/73;A61K31/44;A61P1/00;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 张宜红 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | p38map 激酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
G是-CH=;
D是任选被1-4个独立选自卤素、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的取代基取代 的苯环;
R6是氢;
P代表氢,U代表式(IA)所示的基团;或U代表氢,P代表式(IA)所示的基团;
-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (IA)
其中
A代表各自任选地被卤素取代的苯环或环己基环;
z是0;
Y是键或-C(=O)-;
L1是键或式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-的二价基团;其中:m和n是0;p是1;Alk2是二 价直链或支链C1-C6亚烷基,以-O-终止的二价直链或支链C1-C6亚烷基,或以-O-终止 的二价环己基;和
X1代表键;和
R1是式-(C=O)OR14的酯基,其中R14是R8R9R10C-,其中,
(i)R8是(C1-C3)烷基-(Z1)a-[(C1-C3)烷基]b-,其中a是0,b是0或1;而R9和R10分别是氢或(C1-C3)烷基-;
(ii)R8是R12R13N-(C1-C3)烷基-,其中R12是(C1-C3)烷基,R13是(C1-C3)烷基;或 R12和R13与和它们结合的氮一起形成吗啉基环,而R9和R10分别是氢;或
(iii)R8和R9与和它们结合的碳原子一起形成环戊基或环己基,而R10是氢; 和
R2选自苯基、苄基、叔丁基、异丁基和环己基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中P是氢而U是如权利要求1所定义的式(IA) 所示的基团。
3.如权利要求1所述的化合物,其中A是任选地被卤素取代的1,4-亚苯基。
4.如权利要求2所述的化合物,其中A是任选地被卤素取代的1,4-亚苯基。
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