[发明专利]用于治疗肌肉障碍的呫吨酮衍生物

说明书

本发明涉及有机化合物在(人)营养品领域中的新颖用途。

背景技术

已知许多出版物，特别是US 2004 146 592。US 2004 146 592公开了 包含呫吨酮化合物和除山竹果汁外的至少一种果汁的营养药物性组合物， 所述呫吨酮化合物来自经加工的来自Garcinia mangostana树果实的果皮。 这类组合物被用于治疗膀胱炎、腹泻、痢疾、湿疹、发热、肠障碍、搔 痒、皮肤障碍、慢性背和颈疼痛、恶心、慢性眩晕、慢性阻塞性肺病、肌 痛、疲劳、抑郁症、肠易激综合征、高脂血症、失眠症、运动减少、变性 关节炎、难辨梭菌结肠炎、手指和足趾麻木、变应性反应、不适、肝炎、 肾小球肾炎、糖尿病和皮疹。组合物具有抗氧化、抗菌、抗抑郁、抗结 核、抗病毒、抗炎、强心、抗白血病、抗肿瘤、抗溃疡、抗肝毒、抗变应 性和抗鼻病毒作用。

发明内容

本发明涉及用作药物的如下文定义的通式I的化合物，所述化合物特 别地用于治疗肌肉障碍和改善肌肉功能。其他使用领域是进食障碍如食欲 过盛和神经性厌食症，和骨障碍如骨质疏松症和骨质减少。该化合物也可 被用于加速伤口愈合。优选地，如下文定义的通式I的化合物被用于治疗 肌肉障碍和改善肌肉功能(制造用于治疗肌肉障碍和改善肌肉功能的组合 物)。最优选的通式I的化合物是α-曼果斯廷(α-mangostin)。

因此特别地，补充α-曼果斯廷会在哺乳动物中增强肌肉功能和耐力， 并可改善体形以及肌肉:脂肪比例。

本发明还涉及膳食组合物如(强化)食品、饮料、(强化)饲料、食 品添加剂、饮料添加剂、饲料添加剂、食品预先混合物、饲料预先混合 物、临床营养品、膳食补充剂、功能性食品、功能性饲料和营养品，并且 涉及含有这类化合物(特别是α-曼果斯廷)的药物组合物和身体护理组合 物，涉及在哺乳动物(包括人)中治疗肌肉障碍(优选的)的方法、改善 肌肉功能的方法(优选的)、治疗其他病症如进食障碍如食欲过盛和神经 性厌食症的方法、加速伤口愈合的方法和治疗骨障碍如骨质疏松和骨质减 少的方法，并且涉及式I的化合物自身。

本发明的另一目的是这类化合物用于制造下述组合物的用途(特别是 α-曼果斯廷的用途)，所述组合物用于治疗肌肉障碍和改善肌肉功能、治 疗进食障碍如食欲过盛和神经性厌食症、加速伤口愈合，以及治疗骨障碍 如骨质疏松和骨质减少。特别优选的是这类化合物用于治疗肌肉障碍和改 善肌肉功能的用途或者制造用于治疗肌肉障碍和改善肌肉功能的组合物的 用途(特别是α-曼果斯廷的用途)。

发明详述

表述“治疗”在本文中也包括联合治疗(co-treatment)、控制、预防和 改善，以及维持健康状态。

表述“预防疾病”包括降低染上所述障碍的风险和降低所述障碍的发 病可能性。

表述“障碍”也包括疾病，以及目前状态需要被改善的个体主观意 见。

我们目前发现通式I的化合物在预防、控制和/或治疗肌肉障碍和改善 肌肉功能和其他使用领域中可以是有效的，所述其他使用领域例如治疗/预 防进食障碍如食欲过盛和神经性厌食症、加速伤口愈合以及治疗/预防骨障 碍如骨质疏松症和骨质减少，所述通式I为

其中R¹和R²彼此独立地为C_1-6-烷基(或烯基)，R³和R⁴彼此独立地为羟 基或C_1-6-烷氧基。通式I的化合物，以及包含一种或多种通式I的化合物 的组合物可以被用于增强身体性能、增强耐久能力、增加肌肉量、预防肌 肉损耗、增强肌肉恢复、降低肌肉疲劳、改善能量平衡、改善骨健康和功 能和/或促进伤口愈合。

通式I的化合物在预防、控制和/或治疗肌肉障碍和改善肌肉功能中特 别有效。它们还特别地适用于增强身体性能、增强耐久能力、增强肌肉 量、预防肌肉损耗、增强肌肉恢复、降低肌肉疲劳以及改善能量平衡。在 该方面中式I的最优选的化合物是α-曼果斯廷。

术语“改善肌肉功能”包括增强身体性能，特别是增强身体耐力和抗 疲劳性。