[发明专利]氟班色林于治疗绝经后性欲障碍的用途

说明书

本发明涉及氟班色林在制备用于治疗绝经后性欲障碍的药物中的用 途。

发明描述

化合物1-[2-(4-(3-三氟甲基-苯基)哌嗪-1-基)乙基]-2，3-二氢-1H-苯并咪 唑-2-酮(氟班色林，flibanserin)是以其盐酸盐的形式公开于欧洲专利申请 EP-A-526434中，并具有下列的化学结构。

氟班色林显示出对5-HT_1A及5-HT₂-受体具有亲和力。因此它是一种治疗多 种疾病例如抑郁症、精神分裂症和焦虑症的有前途的治疗剂。

专业术语“性疾病”包括性欲障碍、性兴奋障碍、性高潮障碍症、性 交疼痛症、由于一般医学病状引起的性功能障碍、物质诱导型性功能障碍 及未特定说明的性功能障碍(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders，第4版，Text Revision，Washington DC，American Psychiatric Association，2000)。

本发明涉及任选地作为游离碱、药理学上可接受的酸加成盐的形式及/ 或任选地作为其水合物及/或溶剂合物的形式的氟班色林在制备用于治疗绝 经后女性性欲障碍的药物的用途。

在本发明中术语“治疗绝经后性欲减退(Hypoactive)疾病”等具有“治 疗绝经后女性性欲减退障碍”等的含义。

可观察到氟班色林的有利作用，无论终身存在或获得性的性欲障碍为 “一般类型(generalized type)”或“情境类型(situational type)”，且不论病因 起源(器官(身体与药物诱发)、心理(归因于心理因素)、器官(身体与药物诱 发)与心理(归因于心理因素)的组合，或未知)。术语“终身(lifelong)”是指 本发明的所述的性欲障碍自性功能起始之日起即存在。术语“获得性 (acquired)”是指本发明的性欲障碍仅在一段正常性功能期间后发生。“一般 类型”是指本发明的所述的性疾病不局限于一些类型的刺激、情境或伴侣。 “情境类型”适用于本发明的所述的性疾病局限于一些类型的刺激、情境 或伴侣。归因于“心理因素”的亚型适用于判断心理因素在性障碍的发作、 严重程度、恶化或维持中具有重要作用，且一般医学状况及物质在性障碍 的病因中无作用时。最后，归因于“组合因素”的亚型适用于1)判定心理 因素在性疾病的发作、严重程度、恶化或维持中具有作用；且2)亦判断一 般医学状况或所用物质可造成但并不足以成为性障碍的理由时(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders，第4版，正文修订本，Washington DC，American Psychiatric Association，2000)。

因此，例如术语“终身绝经后性欲减退障碍”是指自性功能起始时起 即存在的绝经后女性性欲减退障碍，术语“获得性绝经后性欲减退障碍” 是指一段正常性功能期间后发生的绝经后女性性欲减退障碍。虽然措辞“终 身绝经后”似乎存在明显矛盾，但是其应理解为绝经后所诊断的疾病，由 病史显示该疾病实际上自性功能起始之日起即存在。