[发明专利]作为P2X7调节剂的双环杂芳基化合物及其应用

权利要求书

1.具有式VIII，IX或X的双环杂芳基化合物：

其中

W为CR⁴；Z为CR⁴；R⁴为H；

R²′为H或Me；

基团-L₁-R³选自：

R⁵为H，Me，环丙基，Cl或甲氧基；

R^4a选自氢，Cl，CF₃，OMe，Me，i-Bu，Br，F，OEt，CN或OCF₃；

m选自0，1，2或3；

或其药学上可接受的盐，立体异构体和互变异构体。

2.权利要求1的化合物，其中m为1，2或3。

3.权利要求1或2的化合物，其中m为1或2。

4.权利要求1的化合物，其中该化合物为式XIa，XIb，XIc，XId， XIe，XIg，XIh，XIi或XIj：

其中R^4a、m和R⁵如权利要求1中所定义。

5.权利要求1的化合物，其中该化合物为式XIIIb，XIIIc或 XIIId：

其中R^4a、m和R⁵如权利要求1中所定义。

6.权利要求1或2的化合物，其中m为1且R^4a为CF₃。

7.权利要求1或2的化合物，其中m为2且R^4a为F和CF₃。

8.权利要求1或2的化合物，其中m为2且R^4a为F和Cl。

9.权利要求1或2的化合物，其中R⁵为H。

10.权利要求1或2的化合物，其中R⁵为Me，环丙基或Cl。

11.权利要求1的化合物，其中该化合物选自以下的化合物，

12.药物组合物，其包含药学上可接受的载体和药物有效量的权 利要求1的化合物。

13.权利要求12所述的药物组合物，其中所述的载体为非肠道用 载体、口服用载体或局部用载体。

14.权利要求1的化合物或权利要求12的药物组合物在制备药物 中的用途，所述药物用于预防、治疗或改善哺乳动物原因上涉及 体内P2X₇受体异常活性的疾病或病症。

15.权利要求14所述的用途，其中所述的疾病或病症为疼痛病 症。

16.权利要求14所述的用途，其中所述的疾病或病症为炎性疾病 或病症。