[发明专利]用于抗性癌症治疗的包含冬凌草甲素的组合物

权利要求书

1.协同有效量的下述物质在制备用于治疗具有紫杉醇抗性的人类癌 症的药物中的用途：

具有式I结构的化合物、其可药用的盐和酯或者一种或多种前述化合 物的组合；

以及下述中的一种或多种：具有式Ⅱ结构的化合物、其可药用的盐和酯 或者一种或多种前述化合物的组合，其中R¹是氢、C₁-C₆烷基，R²是氢、 C₁-C₆烷基或C₂-C₆酰基，R³-R¹⁰独立地是氢、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或C₂-C₆酰基，其前提是R³-R¹⁰中至少4个是氢；和

具有式V结构的化合物、其可药用的盐和酯或者一种或多种前述化合物 的组合

2.权利要求1的用途，其中待治疗的癌症选自前列腺癌、乳癌、子 宫内膜癌、结肠癌、肺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌、甲状腺癌或骨癌。

3.权利要求1的用途，其中待治疗的癌症是具有紫杉醇抗性的卵巢癌 或乳癌。

4.根据权利要求1至3中任一项的用途，其中具有式II结构的化合 物是被取代的，从而R¹是甲基，R²是氢，R³-R¹⁰独立地是氢、甲基、 乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基或丙酰基，其前提是R³-R¹⁰中至少5个 是氢。

5.根据权利要求4的用途，其中具有式II结构的化合物是被取代 的，从而其具有式III的结构

6.前述权利要求中任一项的用途，其中式III和式V的化合物均存 在于药物中。

7.一种组合物，其含有大于0.5％(重量/重量)的式I化合物、其 可药用的盐和酯、或者一种或多种前述化合物的组合；以及下述中的一 种或多种：

大于0.5％(重量/重量)的具有权利要求1所述取代的式II化合物、 其可药用的盐和酯、或者一种或多种前述化合物的组合；和

大于0.5％(重量/重量)的式V化合物、其可药用的盐和酯或者一 种或多种前述化合物的组合，其中所述化合物以协同有效量存在。

8.根据权利要求7的组合物，其中根据式II的化合物是式III化合 物、其可药用的盐和酯或者一种或多种前述化合物的组合。

9.权利要求7或8的组合物，其中式III和式V的化合物均存在于 药物中。

10.权利要求7的组合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗 具有紫杉醇抗性的人类癌症。

11.权利要求10的用途，其中待治疗的癌症选自前列腺癌、乳癌、 子宫内膜癌、结肠癌、肺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌、甲状腺癌或骨 癌。

12.权利要求11的用途，其中待治疗的癌症是具有紫杉醇抗性的卵巢 癌。

13.权利要求10、11和12中任一项的用途，其中根据式II的化合物 是式III化合物、其可药用的盐和酯或者一种或多种前述化合物的组合。

14.权利要求10至13中任一项的用途或权利要求1至6中任一项的 用途，其中所述组合物或药物还包含选自以下的一种或多种抗癌试剂： 靛红、紫杉醇、顺铂、喜树碱、长春新碱、野百合碱、美登素、高三尖 杉酯碱、秋水仙素、马蔺子甲素A、马蔺子甲素B、马蔺子甲素C、山 油柑碱、苦参碱、氧化苦参碱、姜黄素、杷日素、蚤休皂苷。