[发明专利]作为抗病剂的大环化合物有效

专利信息
申请号: 200780017445.9 申请日: 2007-05-11
公开(公告)号: CN101443350A 公开(公告)日: 2009-05-27
发明(设计)人: M·E·迪弗兰西斯科;E·尼奇;P·佩斯;V·萨马 申请(专利权)人: P.安杰莱蒂分子生物学研究所
主分类号: C07K5/12 分类号: C07K5/12;A61K38/12;A61P31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张轶东;李炳爱
地址: 意大利*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 作为 抗病 环化
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

n是0、1或2;

R1是CO2R5、CONR5SO2R5、CONR5SO2N(R5)2或四唑基;

Ra是C2-6亚烷基-R2

Rb是氢;

或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基,其任选地 被R2取代;

R2是C1-6烷基、C2-6烯基或C3-8环烷基,其中所述烷基、烯基或 环烷基任选地被1到3个卤原子取代;

R3是C1-6烷基、(CH2)0-3C3-8环烷基、(CH2)0-3芳基或(CH2)0-3Het, 其任选地被卤素、OR5、SR5、N(R5)2、C1-6烷基、NO2、CN、CF3、NR5SO2R5、 SO2N(R5)2、NHCO2R5、NHCOR5、NHCONHR5、CO2R5、C(O)R5或 CON(R5)2取代;

R4是氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CN、NO2、C3-8环 烷基、N(R5)2、芳基或杂芳基,其任选地被1到8个卤素或C1-4烷基取 代;

每个R5独立地为氢、C1-6烷基或C3-8环烷基;

每个W独立地为卤素、OR5、C1-6烷基、CN、NO2、CF3、CO2R5、 CON(R5)2、COR5、NR5C(O)R5、芳基或杂芳基;

Z是键或C=O;

M是C2-12亚烷基或C2-12亚烯基,其任选地被C1-6烷基、(CH2)0-3C3-8环烷基或(CH2)0-3芳基所取代,并且任选地含有一个O或S原子;

环A是含有1到4个杂原子的8-到10-元稠合杂双环系统,其中 所述杂原子选自N、O和S;并且

环B是含有1到4个杂原子的C-连接的5-到6-元杂芳环,其中所 述杂原子选自N、O和S。

2.如权利要求1所述的化合物,其中n是0或1。

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