[发明专利]嘧菌酯制剂

说明书

本发明涉及将农业活性化合物应用到植物、有害生物或其所在地的 液体农业化学品组合物。特别地，本发明涉及微乳剂或微乳化性浓缩 物(microemulsifiable concentrate)形式的农业活性化合物的液体 组合物，上述组合物的制备和使用上述组合物抵抗有害生物的方法。

更特别地，本发明涉及嘧菌酯和丙环唑的液体制剂及其病害防治的 用途。

发明背景

当农业活性化学品(农业化学品)相对的可溶于水时，以商业上可 接受的形式制备、储存和运输前述化合物可以相对明确的。然而，许 多农业化学品是疏水性的，并且许多配方设计师经常面临着发现以稳 定的制剂形式配制这些材料的困难，所述稳定的制剂能够将每单位体 积最大负荷的活性成分给予最终用户。

以具有有限水溶性的农业化学品制备浓缩的液体制剂的直接方法， 已经通过芳香有机溶剂体系实现。在上述体系中，芳香有机溶剂例如 二甲苯或煤油被用于溶解所使用的农业化学品化合物。

通常，在农业化学品-溶剂组合物中加入表面活性剂以形成乳油。 表面活性剂-乳化剂在农业化学品实际使用之前和使用期间，即施药至 所需地点，在许多方面对其有影响。表面活性剂起初可以在溶剂或惰 性载体媒介中分散和/或乳化农业化学品，并且例如对于除草剂，表面 活性剂组合物还可以作为渗透剂、展着剂、粘着剂、稳定剂和润湿剂。 表面活性剂组合物可能影响植物上液滴的干燥速度和剩余液体或结晶 的性质。表面活性剂还可能影响农业化学品的天气反应特征(t he weathering characteristics)，包括再润湿特征和抗雨水冲刷能力。

微乳剂是乳剂的一个子类，并且典型地为澄清溶液。通常，微乳剂 特征为乳化液滴具有在0.01至0.1微米之间的平均粒子尺寸。小的微 粒尺寸使乳剂比乳油制剂更加稳定。

需要在对靶标施药中具有高生物活性的微乳状农业化学品浓缩物， 在市场中能够经受考验的恶劣条件范围下具有良好的化学和物理稳定 性，具有良好的生态学和毒理学性质并且能够容易地用水稀释以形成 微乳剂。

嘧菌酯，一种甲氧基丙烯酸酯类化合物，是具有广谱病害防治能力 的杀真菌化合物。嘧菌酯通过在辅酶Q氧化位点阻断细胞色素b和细 胞色素c₁之间的电子传递来抑制线粒体呼吸。嘧菌酯是具有保护、治 疗、铲除、传导(translaminar)和系统性质的杀真菌剂，并且抑制 孢子萌发和菌丝体生长，以及显示抗产孢活性。在标注施用量下，嘧 菌酯防治许多病原体包括温带谷物上的禾白粉菌(Erysiphe graminis)、锈菌(Puccinia spp.)、颖枯壳针孢(Leptosphaeria nodorum)、小麦壳针孢(Septoria tritici)和大麦网斑内脐蠕孢 (Pyrenophora teres)；水稻上的稻梨孢菌(Pyricularia oryzae) 和立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；葡萄上的葡生单轴霉 (Plasmopara viticola)和葡萄钩丝壳(Uncinula necator)；葫 芦科上的苍耳单囊壳(Sphaerotheca fuliginea)和古巴假霜霉 (Pseudoperonospora cubensis)；马铃薯和番茄上的致病疫霉 (Phytophthora infestans)和茄链格孢(Alternaria solani)； 花生上的落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)、立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani)和齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)；桃 上的链核盘菌(Monilinia spp.)和嗜果枝孢(Cladosporium carpophilum)；草坪上的腐霉菌(Pythium spp.)和立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani)；香蕉上的小球壳菌(Mycosphaerella spp.)； 薄壳山核桃上的山核桃黑星病菌(Cladosporium caryigenum)；柑橘 类上的痂囊腔菌( fawcettii)、刺盘孢菌(Colletotrichum spp.)和柑桔球座菌(Guignardia citricarpa)；咖啡上的刺盘孢 (Colletotrichum spp.)和驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)。嘧 菌酯为在水中具有低溶解度的固体材料。