[发明专利]肿瘤坏死因子α抑制剂和它们在治疗人类疾病中的应用

权利要求书

1.化合物在制备用于治疗由TNF-α活性介导的疾病或病症的药物中 的应用，所述化合物具有下列结构或其立体异构体或药用盐、酯或溶剂合 物：

其中：

A是具有0-3个杂原子的5-7元环；

R₁选自由下列组成的组：-CN，-NO，-NO₂，-C(＝O)R₁₂，-C(＝O)OR₁₂， -C(＝O)NR₁₀R₁₁，-NR₁₂C(＝O)R₁₂，-SO₂NR₁₀R₁₁，-NR₁₂SO₂R₁₂，和-S(O)_mR₁₂， 其中m是0-3；

R₂选自由下列组成的组：氢，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，环 烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳 烷基，取代的芳烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，杂环基，取代的杂环基， 杂环基烷基，取代的杂环基烷基，杂环基芳基，取代的杂环基芳基， -(CH₂)_xC(＝O)芳基，取代的-(CH₂)_xC(＝O)芳基，-(CH₂)_xC(＝O)杂环基，取代 的-(CH₂)_xC(＝O)杂环基，-(CH₂)_xC(＝O)杂环基烷基，取代的-(CH₂)_xC(＝O)杂 环基烷基，-(CH₂)_xC(＝O)杂环基芳基，取代的-(CH₂)_xC(＝O)杂环基芳基，和 -(CH₂)_xNR₁₀R₁₁，其中x是1-4；

R₃选自由下列组成的组：氢，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基， 环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，烷基芳基，取代的烷基芳基， 芳烷基，取代的芳烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，杂环基，取代的杂环 基，杂环基烷基，取代的杂环基烷基，杂环基芳基，取代的杂环基芳基，甲 酰基，乙酰基，和-(C＝O)R₁₂；

R₄选自由下列组成的组：氢，卤素，-R₁₂，-OR₁₂，-SR₁₂，和-NR₁₀R₁₁；

R₁₀和R₁₁独立地选自由下列组成的组：氢，烷基，烯基，环烷基，芳基， 烷基芳基，芳烷基，酰基烷基，杂环基，杂环基烷基，和杂环基芳基，或 R₁₀和R₁1与它们所连接的氮原子一起构成杂环或取代的杂环；

R₁₂独立地选自由下列组成的组：氢，烷基，烯基，环烷基，芳基，烷基 芳基，芳烷基，酰基烷基，杂环基，杂环基烷基，和杂环基芳基；

X选自由下列组成的组：O和S；

Z选自由下列组成的组：-C(＝O)-和-CHR₁₂-；并且

n是0，1或2，条件是当n是0时，Z是-C(＝O)-。