[发明专利]雷帕霉素（RAPAMYCIN）的39-去甲氧基-39-甲基衍生物

权利要求书

1.一种雷帕霉素的39-去甲氧基-39-甲基衍生物，其特征在于40-羟基位置衍生为羧酸酯、醚、亚膦酸酯、缩醛或糖基。

2.一种根据下式(I)的化合物：

(I)，

其中：

X表示键或CH₂；

R₁表示酮基或(H，H)；

R₂表示OH或OMe；

R₃表示H、OH或OMe；

R₄和R₅各自独立地表示H或OH；

R₆表示-R₇、-C(O)R₇、-POR₁₉R₂₀或Y-R₁₅；

R₇表示-(CR₈R₉)_m(CR₁₀R₁₁)_pCR₁₂R₁₃R₁₄；

R₈和R₉各自独立地表示C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基，任何所述基团都可视情况经-PO(OH)₂、-CF₂PO(OH)₂、-OH、-COOH或-NH₂取代；或R₈和R₉各自独立地表示H、三氟甲基或F；

R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立地表示C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基，任何所述基团都可视情况经-PO(OH)₂、-CF₂PO(OH)₂、-OH、-COOH或-NH₂取代；或R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄可独立地选自H、-(CR₈R₉)_qNH₂、-(CR₈R₉)_qOH、CF₃、F、COOH；或R₁₀和R₁₁或R₁₂和R₁₃或R₁₃和R₁₄可与其所连接的碳一起形成C3-C6环烷基或含有一个或多个选自N、O和S的杂原子且视情况经至多5个-(CR₈R₉)_qOH、-(CR₈R₉)_qNH₂或COOH基团取代的3到6元杂烷基环；

Y＝键、-C(O)-O-、-(CH₂)₂-O-C(O)-O-；

R₁₅表示或

R₁₆各自独立地为H或OH；

R₁₇独立地选自H、OH和NH₂；

R₁₈独立地选自H、-CH₃、-CH₂OH和-COOH；

然而，条件是不超过2个选自R₁₆、R₁₇和R₁₈的基团表示H或CH₃；

R₁₉和R₂₀各自独立地表示H或C1-C4烷基，或R₁₉和R₂₀一起表示＝CH₂；

m、p和q各自独立地表示0-4之间的整数；

然而，条件是R₇部分含有不超过12个碳原子且含有至少一个选自-PO(OH)₂、-CF₂PO(OH)₂、-COOH、OH或NH₂的官能团；

或其医药学上可接受的盐。