[发明专利]噻唑烷二酮类似物和糖皮质激素激动剂的组合疗法无效
申请号: | 200780018006.X | 申请日: | 2007-03-14 |
公开(公告)号: | CN101448500A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | 杰拉尔德·R·科尔卡;罗尔夫·F·克莱齐恩 | 申请(专利权)人: | 新陈代谢解决方案开发公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/573;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 范明娥 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 酮类 糖皮质激素 激动剂 组合 疗法 | ||
1.治疗炎性疾病的方法,包括向患者给药药物组合物,该药物组合物包含糖皮质激素激动剂和式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为氢或任选取代的脂肪族基团;
R2为氢、卤素、羟基,氧代或任选取代的脂肪族基团;
R3为氢、卤素或任选取代的脂肪族基团;且
环A为苯基或具有1-3个选自N、O或S的杂原子的单环杂芳基,两者中任何一个在环A的任何化学上可行的位置上被-CH2-R1取代。
2.治疗炎性疾病的方法,包括向患者给药药物组合物,该药物组合物包含糖皮质激素激动剂和式III的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为氢或任选取代的脂肪族基团;
R2为氢、羟基或任选被羟基取代的脂肪族基团;
R3为氢、卤素或任选被羟基取代的脂肪族基团;且
环A为具有1-3个选自N、O或S的杂原子的单环杂芳基,其在环A的任何化学上可行的位置上被-CH2-R1取代。
3.治疗炎性疾病的方法,包括向患者给药药学上可接受剂量的药物组合物,该药物组合物包含糖皮质激素激动剂和式IV的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为氢或任选取代的脂肪族基团;
R2为氢、羟基或任选被羟基取代的脂肪族基团;且
R3为氢、卤素或任选取代的脂肪族基团。
4.治疗炎性疾病的方法,包括向患者给药药学上可接受剂量的药物组合物,该药物组合物包含糖皮质激素激动剂和式V的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为氢或任选取代的脂肪族基团;
R2为氢、羟基或任选被羟基取代的脂肪族基团;且
R3为氢、卤素或任选取代的脂肪族基团。
5.治疗炎性疾病的方法,包括向患者给药药学上可接受剂量的药物组合物,该药物组合物包含糖皮质激素激动剂和式VI的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为氢或任选取代的脂肪族基团;
R2为氢、羟基或任选被羟基取代的脂肪族基团;且
R3为氢、卤素或任选取代的脂肪族基团。
6.权利要求1-5中任一项所述的方法,其中R1为任选取代的C1-6脂肪族基团。
7.权利要求1-6中任一项所述的方法,其中R1为任选取代的直链或支链C1-6烷基、任选取代的直链或支链C2-6链烯基或任选取代的直链或支链C2-6炔基。
8.权利要求1-7中任一项所述的方法,其中R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基或己基,它们各自未被取代。
9.权利要求1-8中任一项所述的方法,其中R1为氢。
10.权利要求1-9中任一项所述的方法,其中R2为氢、羟基或氧代。
11.权利要求1-10中任一项所述的方法,其中R2为任选取代的C1-6脂肪族基团。
12.权利要求1-11中任一项所述的方法,其中R2为任选取代的直链或支链C1-6烷基、任选取代的直链或支链C2-6链烯基或任选取代的直链或支链C2-6炔基。
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