[发明专利]结肠药物递送制剂

权利要求书

1.一种用于将药物递送到结肠的缓释药物制剂，包含具有核心 和所述核心的包衣的颗粒，所述核心包含药物和所述包衣包含第一材 料和第二材料的混合物，其中所述第一材料易受结肠细菌攻击，所述 第二材料是pH阈值为pH5或大于5的成膜聚合物材料，其中所述第一 材料包含选自下列的多糖：淀粉、聚氨基葡糖、硫酸软骨素、环糊精、 右旋糖苷、普鲁兰多糖、角叉菜胶、小核菌聚糖、壳多糖、凝胶多糖 和果聚糖，其中药物直至到达结肠前其释放被延迟，且其中所述第二 材料的所述pH阈值是低于此pH时其不溶，在此pH，或高于此pH时 其可溶的pH值。

2.权利要求1的制剂，其中所述多糖是淀粉。

3.权利要求1或2的制剂，其中所述多糖是包含至少35％直链 淀粉的淀粉。

4.权利要求1或2的制剂，其中所述多糖是直链淀粉或支链淀 粉。

5.权利要求1或2的制剂，其中所述第二材料是丙烯酸酯聚合 物。

6.权利要求1或2的制剂，其中所述第二材料是(甲基)丙烯 酸和(甲基)丙烯酸C_1-4烷基酯的阴离子共聚物。

7.权利要求6的制剂，其中所述第二材料是甲基丙烯酸和甲基 丙烯酸甲酯的阴离子共聚物。

8.权利要求7的制剂，其中甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的比 是1∶2。

9.权利要求7的制剂，其中所述第二材料的分子量是135,000。

10.权利要求7的制剂，其中所述第二材料的pH阈值是7。

11.权利要求6的制剂，其中所述第二材料是甲基丙烯酸和丙烯 酸乙酯的共聚物。

12.权利要求1或2的制剂，其中所述第二材料是纤维素聚合物 或基于聚乙烯基的聚合物。

13.权利要求12的制剂，其中所述纤维素聚合物是醋酸邻苯二甲 酸纤维素(“CAP”)、醋酸苯三酸酯纤维素(“CAT”)和醋酸羟丙 基甲基琥珀酸酯纤维素。

14.权利要求12的制剂，其中所述基于聚乙烯基的聚合物是聚醋 酸邻苯二甲酸乙烯酯(“PVAP”)。

15.权利要求1或2的制剂，其中所述第一材料和所述第二材料 的比例多至35∶65。

16.权利要求15的制剂，其中所述第一材料和所述第二材料的比 例为15∶85至35∶65。

17.权利要求1或2的制剂，其中所述颗粒的最小直径为至少5 ×10^-4m。

18.权利要求1或2的制剂，其中所述以被包被制剂的理论增重 (“TWG”)测量的包衣的厚度为5％-10％。

19.权利要求1或2的制剂，其中所述以被包被制剂的理论增重 (“TWG”)测量的包衣的厚度为15％-35％。

20.权利要求1或2的制剂，其中所述包衣的厚度为10μm-150 μm。

21.权利要求1或2的制剂，其中所述药物包含至少一个酸性基 团。

22.权利要求1或2的制剂，其中所述药物是抗炎剂。

23.权利要求1或2的制剂，其中所述药物是5-氨基水杨酸。

24.权利要求1或2的制剂，其中所述药物是甾类。

25.权利要求24的制剂，其中所述药物选自泼尼松龙、布地奈德 或氟替卡松及其盐。

26.权利要求1或2的制剂，其中所述药物是抗肿瘤剂。

27.权利要求1或2的制剂，其用于通过治疗的人或动物机体的 医学处理的方法。

28.权利要求25的制剂在制备用于治疗炎性肠病的药物中的用 途。