[发明专利]治疗阿耳茨海默氏病的萜苯基衍生物有效
申请号: | 200780018498.2 | 申请日: | 2007-04-19 |
公开(公告)号: | CN101484410A | 公开(公告)日: | 2009-07-15 |
发明(设计)人: | F·威尔逊;A·赖德;V·里德;R·J·哈里森;M·苏诺斯;R·埃尔纳德斯-佩尼;J·梅约尔;C·布萨尔;K·斯梅尔特;J·泰勒;A·勒富莫尔;A·肯斯菲尔德;S·伯克哈德特;Y·张;C·Y·候 | 申请(专利权)人: | 奥索-麦克尼尔-简森药品公司;塞尔卓姆有限公司 |
主分类号: | C07C51/09 | 分类号: | C07C51/09;C07C57/38;C07C57/58;C07C59/64;C07D257/04;A61K31/192;A61P25/28 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 钟守期;张广育 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 阿耳茨海默氏病 苯基 衍生物 | ||
1.具有通式(I)的化合物及其药学可接受的盐:
其中
X是键或者基团-CR5R6其中R5和R6相互独立地选自H;选自以下 基团的烷基:CH3、C2H5、异-C3H7、正-C3H7、异-C4H9、正-C4H9、仲-C4H9、 叔-C4H9;选自以下的烯基:C2H3、异-C3H5、正-C3H5、正-C4H7、异-C4H7、 仲-C4H7;其中在所述烷基或烯基任意基团中的一个或多个H原子任选 可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:OH、F、Cl、Br、I和 CF3;
R1、R2、R3和R4独立地选自H;F;Cl;Br;I;CN;OH;取代和 未取代的C1-C4-烷基和取代和未取代的C1-C4-烷氧基,并且其中基团 C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基的所述取代基选自OH、F、Cl、Br、I、CF3;
R9和R10独立地是H、F、或CF3;
Y是羧基基团-C(O)OH;
其中不包括X是键,Y是羧基,R2、R4、R9、R10为H,R1、R3为 C1烷氧基的化合物以及X是键,Y是羧基,R1、R3、R9、R10为H,R2、 R4为C1烷氧基的化合物。
2.权利要求1的化合物及其药学可接受的盐,其中:
X是基团-CR5R6其中R5和R6相互独立地选自H;选自以下基团的 烷基:CH3、C2H5、异-C3H7、正-C3H7、异-C4H9、正-C4H9、仲-C4H9、 叔-C4H9;其中在任何烷基基团中一个或多个H原子任选可被一个或多 个独立地选自以下的取代基取代:OH、F、Cl、Br和I;
R1、R2、R3和R4独立地选自H、OH、CN、OCF3、OCH3、CF3、F、 和Cl;
Y是羧基基团。
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