[发明专利]用于PDK1抑制的喹唑啉

权利要求书

1.化合物，具有下式I：

其中，

W¹、W²之一是R¹并且另一个是-L-A¹；

L是共价键、羰基、羰基氨基、氨基羰基、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、C_1-3烷基、取代的C_1-3烷基，或者被-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、羰基、羰基氨基或氨基羰基中断的烷基；

A¹是芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基或取代的杂环基；

Y是H、C_1-3烷基、卤素、氰基、硝基或氨基；

R¹选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、取代的氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、氨基羰基氨基、氨基硫代羰基氨基、氨基羰氧基、氨基磺酰基、氨基磺酰氧基、氨基磺酰氨基、脒基、羧基、羧基酯、(羧基酯)氨基、(羧基酯)氧、氰基、卤素、羟基、硝基、SO₃H、磺酰基、取代的磺酰基、磺酰氧基、硫代酰基、硫羟、烷基硫代、取代的烷基硫代、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳氧基、取代的芳氧基、杂芳氧基、取代的杂芳氧基、环烷氧基、取代的环烷氧基、杂环氧基或取代的杂环氧基；

R²和R³独立地选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、取代的氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、氨基羰基氨基、氨基硫代羰基氨基、氨基羰氧基、氨基磺酰基、氨基磺酰氧基、氨基磺酰氨基、脒基、羧基、羧基酯、(羧基酯)氨基、(羧基酯)氧、氰基、卤素、羟基、硝基、SO₃H、磺酰基、取代的磺酰基、磺酰氧基、硫代酰基、硫羟、烷基硫代、取代的烷基硫代、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基或取代的杂环基；并且

R⁴是芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基或取代的杂环基；

假设当R⁴是杂芳基或取代的杂芳基时，W²不是芳基或杂芳基；或其立体异构体、互变异构体或药物学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的化合物，其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R⁴是取代的苯基。

3.权利要求1所述的化合物，其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R⁴是被式-X¹-N(R₅₀₁)(R₅₀₂)的基团取代的苯基；其中X¹是共价键、SO₂或C(＝O)；并且R₅₀₁和R₅₀₂独立地选自H、烷基、取代的烷基、烷氧基烷基、环烷基或杂环基烷基；

或者R₅₀₁和R₅₀₂以及与它们连接的氮原子一起形成任选地被高达3个基团取代的杂环基，所述高达3个基团独立地选自C_1-3烷基、羟基、卤素、烷氧基、氨基或取代的氨基。

4.权利要求3所述的化合物，其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中-N(R₅₀₁)(R₅₀₂)形成-NH₂、-NH-CH(CH₃)₂、-NH-(CH₂)₂-O-CH₃、-NH-环丙基、吗啉-4-基、4-甲基-哌嗪-1-基或-NH-(CH₂)₂-吡咯烷-1-基。