[发明专利]治疗以及预防眼皮肿胀的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及新的眼用组合物，以及能够有效的预防以及治疗 眼皮肿胀的方法。具体的，本发明涉及一种眼用组合物，其包括 渗透活性剂，收敛剂，血管收缩剂，或者上述物质的组合，能够 有效的对眼皮肿胀进行预防以及治疗。本发明另外还涉及为有需 要的宿主施用这种组合物的方法。

背景技术

眼皮肿胀以及眼睑发炎在组织影响(histologic impact)、患 者的生活质量、以及通常的患者舒适度方面均会产生长期的以及 短期的影响。人类的眼皮是由机体中最薄的表皮层、结构最明显 的组织层和肌肉层、以及最脆弱的胶原纤维构成的。正是由于这 些脆弱的表皮层，使得眼皮非常容易发生肿胀、急性炎症、以及 可能受到的长期损伤。

眼皮具有几项重要的职责，使得眼睛能够发挥其应当的功 能。眼皮能够通过反应性的闭合来保护眼睛并且防护眼角膜。正 是由于这种机理，能够经常防止颗粒或者外来物体进入到眼睛中 去，并且可以避免可能受到的损伤。眼睑也可以控制进入眼睛中 的光线的多少，正如照相机中的快门的功能。它们还能够增加泪 液膜的成分(经由眼睑外缘)，并且在眨眼的过程中通过它们的 分散作用维持眼部的润滑液的分配。眼皮不但在保持眼部健康中 起到了非常大的作用，并且在维持视觉系统的整体功能中起到了 非常大的作用。当这一至关重要的保护系统产生了炎症，所述个 体的视觉健康就受到了威胁。

由多方面的病因学导致的肿胀所引起的对眼睑产生的不断 的拉伸以及损伤能够导致眼部上下表皮层形成临时性的松垂和 下垂。这种眼睑的肿胀能够产生令人不快的外观，并且甚至能够 对视野产生限制。尽管这些迹象在通常情况下仅仅是暂时性的， 但在生理学以及解剖学层面上形成的实际的损伤最终能够导致 永久性的病变，因为每一次复发的积累导致了这种永久性的病 变。

当对视觉健康进行评价时，这种眼皮肿胀的症状通常不被认 为是首要考虑的问题，尽管对于许多患者、医师以及研究者而言， 这是一项重要的问题。晨起的眼部肿胀是非常普遍的，并且除了 涉及到患者的健康之外，同样得到了广泛的社会关注。在美国， 在2002年里，双眼皮术(229092)以及肉毒杆菌毒素的注射 (1658667)成为整形外科医生们完成的最常见的两种操作，这一 事实清楚的表明，患者对于膨胀、松垂的眼皮是烦恼的并且是完 全不能忍受的。尽管人们对于减少眼皮浮肿的出现具有强烈的欲 望，但对于这一症状仍然缺乏重视。眼皮肿胀通常被分类在其他 迹象以及症状当中，很少将其作为临床研究中的一个主要变量， 因为很难对眼皮肿胀进行组织学上的精确的测量。各种眼部过敏 症的药物治疗，例如奥洛他定(olopatadine)0.1％(帕坦洛Patanol) 是从减轻由过敏性结膜炎引起的眼皮肿胀开始的，但是没有一种 药物治疗是能够用来直接并且有效的特异性的消除这种症状的。 鉴于社会上存在着如此多种形式的需求，一种直接抗击眼睑肿胀 的病症的治疗方法是必需的。

发明内容

本发明提供了新的组合物以及方法，用于治疗以及预防眼皮 肿胀。在某些实施方式中，提供了一种新的局部使用的眼用制剂， 所述的眼用制剂包括渗透活性剂和/或血管收缩剂和/或收敛剂。 在一个特定的实施方式中，本发明提供的局部使用的眼用制剂包 括渗透活性剂和/或血管收缩剂和/或收敛剂的组合，上述物质协 同作用，用于治疗以及预防眼皮肿胀。任选的，将所述的渗透活 性剂，和/或血管收缩剂，和/或收敛剂与各种其他试剂进行混合， 用于治疗以及预防眼皮肿胀。

在某些实施方式中，本发明所述的组合物包括一种渗透活性 剂，所述的渗透活性剂包括但不局限于胶体渗透剂以及晶体渗透 剂。适合用于本发明所述组合物中的晶体渗透剂包括但不局限于 氯化钠，葡萄糖，蔗糖，甘油，甘露醇，山梨醇，聚乙二醇3350 NF，柠檬酸镁以及乳果糖。在某些实施方式中，有效剂量的晶体 渗透剂选自由下列物质构成的组：大约1％至大约10％的氯化钠， 大约1％至大约10％的葡萄糖，大约1％至大约20％的甘油，大约 1％至大约20％的甘露醇，大约1％至大约95％的蔗糖，以及大约 1％至大约95％的山梨醇。优选的，所述的晶体渗透剂是氯化钠， 并且其有效剂量为大约1％至大约10％，更优选为大约2％至大约 5％。