[发明专利]口服生物可利用的咖啡酸相关的抗癌药有效

专利信息
申请号: 200780019917.4 申请日: 2007-04-02
公开(公告)号: CN101454275A 公开(公告)日: 2009-06-10
发明(设计)人: W·伯莱比;I·福克;S·西斯曼斯基;T·梅登;J·迈尔斯;C·康拉德 申请(专利权)人: 得克萨斯大学体系董事会
主分类号: C07C235/34 分类号: C07C235/34;A61P35/00;C07C255/41;C07D213/61;C07D213/64;C07D233/54;A61K31/277;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4164
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 口服 生物 利用 咖啡 相关 抗癌药
【权利要求书】:

1.一种化合物,其选自:

其中,X1是卤素并且R3是C3-C7-环烷基;

其中:

X3是卤素或者C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基,

R5是氰基,以及

R6是C1-C7-环烷基;

其中:

X4是卤素或者C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基,

R7是氰基,以及

R8是C1-C7-环烷基;

其中:

X5是C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基,

R9是氰基,以及

R10是C1-C7-环烷基;

及其药学上可接受的盐、互变异构体和光学异构体。

2.权利要求1所述的化合物,其中该化合物具有式(II)结构, 并且R3选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基。

3.权利要求1所述的化合物,其中X1选自-F、-Cl、-Br和-I。

4.权利要求1所述的化合物,其中该化合物具有式(IV)或式 (V)结构,并且X3或X4选自甲氧基、-F、-Cl、-Br和-I。

5.权利要求4所述的化合物,其中R6或R8为环丙基。

6.具有式(VI)结构的化合物,及其药学上可接受的盐、互变 异构体和光学异构体,

其中:

X5选自甲基和乙酰氧基甲基,

R9是氰基,以及

R10是C1-C7-环烷基。

7.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

8.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

9.一种化合物,其具有下式结构:

10.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

11.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

12.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

13.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

14.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

15.权利要求1所述的化合物,其具有下式结构:

16.权利要求1、6或9的化合物在制备药物中的用途,其中所 述药物用于治疗受试者中的细胞增殖性疾病、类风湿性关节炎、炎性 肠病、骨关节炎、血管闭塞、再狭窄、关节硬化或银屑病。

17.权利要求16所述的用途,其中所述的受试者是哺乳动物。

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