[发明专利]6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉盐酸盐无效
申请号: | 200780020531.5 | 申请日: | 2007-06-08 |
公开(公告)号: | CN101460484A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | J·施密德;J·J·比克斯勒 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4709;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 喹啉 哌啶 哌嗪 盐酸 | ||
1.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉盐酸盐。
2.权利要求1的盐,其是一盐酸盐或三盐酸盐。
3.权利要求1或2的盐,其是结晶的。
4.权利要求1至3中任意一项的盐,其是水合的。
5.权利要求4的盐,其是六水合物或二水合物。
6.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉一盐酸盐的晶形,其具有单斜晶空间群。
7.权利要求6的晶形,其具有空间群P2(1)/c(No.14)。
8.权利要求7的晶形,其具有晶胞参数:
;
;
;和
β=107.1°。
9.制备权利要求6至8中任意一项的晶形的方法,该方法包括从6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉一盐酸盐的水溶液中沉淀所述晶形。
10.权利要求9的方法,其中所述水溶液包括醇。
11.权利要求10的方法,其中所述醇是乙醇。
12.权利要求9或权利要求10的方法,其中水和醇的体积比是约1:1至约1:10。
13.权利要求9或权利要求10的方法,其中水和醇的体积比是约1:3。
14.通过权利要求9至13中任意一项的方法制备的晶形。
15.在需要的患者中治疗5-HT1A相关障碍的方法,该方法包括给所述患者施用治疗有效量的权利要求1至8或14中任意一项的盐或晶形。
16.权利要求15的方法,其中5-HT1A相关障碍是认知相关障碍或焦虑相关障碍。
17.权利要求16的方法,其中认知相关障碍是痴呆、帕金森病、亨延顿病、阿尔茨海默病、与阿尔茨海默病相关的认知缺陷、轻度认知损伤或精神分裂症。
18.权利要求16的方法,其中焦虑相关障碍是注意缺陷障碍、强迫症、物质成瘾、物质成瘾戒断、月经前焦虑障碍、社交焦虑障碍、神经性食欲缺乏或神经性贪食症。
19.在需要的患者中治疗阿尔茨海默病的方法,该方法包括给所述患者施用治疗有效量的权利要求1至8或14中任意一项的盐或晶形。
20.在需要的患者中治疗轻度认知损伤(MCI)的方法,该方法包括给所述患者施用治疗有效量的权利要求1至8或14中任意一项的化合物或晶形。
21.在需要的患者中治疗抑郁的方法,该方法包括给所述患者施用治疗有效量的权利要求1至8或14中任意一项的盐或晶形。
22.权利要求15至21中任意一项的方法,其进一步包括施用第二种治疗药物。
23.权利要求22的方法,其中第二种治疗药物是抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药或认知增强药。
24.权利要求22或23的方法,其中第二种治疗药物是选择性5-羟色胺重摄取抑制剂。
25.权利要求24的方法,其中第二种治疗药物是氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林、氯硝西泮、地西泮、丁螺环酮、氟哌啶醇、奥氮平或氯氮平。
26.权利要求22或23的方法,其中第二种治疗药物是胆碱酯酶抑制剂。
27.权利要求26的方法,其中第二种治疗药物是他克林、多奈哌齐、利凡斯的明或加兰他敏。
28.在需要的患者中治疗与药物治疗相关的性功能障碍的方法,该方法包括给患者施用治疗有效量的权利要求1至8或14中任意一项的盐或晶形。
29.权利要求28的方法,其中药物治疗是抗抑郁药治疗、抗精神病药治疗或抗惊厥药治疗。
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