[发明专利]作为CETP抑制剂的双环衍生物无效
| 申请号： | 200780020590.2 | 申请日： | 2007-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN101622242A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 岸田雅司;松浦尚子;今濑英智;岩城雪;梅村一郎;大森修;川原荣治 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4427;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 cetp 抑制剂 衍生物 | ||
1.式(IC)的化合物或其盐：
其中X为N，且Y为CH；
R1为2-C1-C7-烷基-2H-四唑-5-基；
基团-N(R4)(R5)为吡咯烷-1-基，它被一或二个选自下列基团的取代基 取代：C1-C7-烷基-、C3-C7-环烷基-、C3-C7-环烷基-甲基-、C1-C7-烷氧基- 甲基-、羟基-C1-C2-烷基-C3-C7-环烷基-、甲酰基-C3-C7-环烷基-、甲酰基 -C1-C2-烷基-C3-C7-环烷基-、HO2C-C3-C7-环烷基-、HO2C-C1-C2-烷基 -C3-C7-环烷基-、H2NC(＝O)-C3-C7-环烷基-或H2NC(＝O)-C1-C2-烷基-C3-C7- 环烷基-；
R9为一或二个选自下列基团的取代基：-CN、C1-C7-烷氧基、(C1-C7- 烷基)(C1-C7-烷基-)胺-、卤代-C1-C7-烷基或卤素；
R12和R13彼此互相独立为卤代-C1-C7-烷基或为卤素；其中p为1或 2；或者
R4为(C1-C4)烷基-或(C3-C5)环烷基-；并且
R5为(C3-C7)环烷基-(C1-C2)烷基-，它任选被一或二个选自下列基团的 取代基取代：羟基、(C1-C7)烷氧基、HO2C-、HO2C-(C1-C3)烷基-、羟基-(C1-C3) 烷基-、(C1-C6)烷氧基-羰基-或(C1-C6)烷氧基-羰基-(C1-C3)烷基-。
2.下式的化合物或其盐：
其中p为0或1或2；
Ra为卤素或(C1-C4)-烷氧基或卤代-(C1-C4)烷基；
R12和R13独立为卤素或卤代-(C1-C4)烷基；
R2为式(III)：
其中R6为(C1-C4)烷基-或(C3-C5)环烷基-；Rb为-(CH2)n-Rc；n为0 或1或2或3；Rc为羧基、羟基、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-烷氧基羰基。
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