[发明专利]作为激酶抑制剂的3-取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶无效

专利信息
申请号: 200780020641.1 申请日: 2007-04-02
公开(公告)号: CN101460500A 公开(公告)日: 2009-06-17
发明(设计)人: K·马苏亚;A·沃佩尔;P·因巴赫;P·菲雷 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张 朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 取代 芳基 杂芳基 吡唑 嘧啶
【权利要求书】:

1.式I化合物或其盐:

其中:

R1和R2各自相互独立地是未取代或取代的低级烷基、未取代或取代的 C3-C10-环烷基、未取代或取代的C6-C14-芳基或者未取代或取代的具有3至 14个环原子的杂环基且Y是N,

或者R1、Y和R2一起形成未取代或取代的具有3至14个环原子和至少 一个氮杂原子的杂环基,其通过环氮结合;

两个X各自代表氢或者二者一起形成氧代基或硫代基;

R3是氢或低级烷基;

R4是氢或者未取代或取代的低级烷基;

R5是酰基;

B1是N或CRo,

B2是N或CRm,

且Ro和Rm各自相互独立地是氢、低级烷基、卤代基或低级烷氧基。

2.根据权利要求1的式I化合物或其(优选可药用)盐,其中:

R5是尤其优选的未取代或取代的C6-C14-芳基氨羰基、尤其优选的其中 杂环基具有3至14个环原子的未取代或取代的杂环基氨羰基、未取代或取代 的C6-C14-芳基氨基磺酰基、其中杂环基具有3至14个环原子的未取代或取 代的杂环基氨基磺酰基、尤其优选的未取代或取代的低级-烷烃磺酰基、尤 其优选的未取代或取代的C6-C14-芳基磺酰基、其中杂环基具有3至14个环 原子的未取代或取代的杂环基磺酰基或者未取代或取代的C6-C14-芳基羰 基,

且其它符号R1、R2、Y、X、R3、R4、B1、B2、Ro和Rm具有权利要 求1中给出的含义。

3.根据权利要求1的式I化合物或其(优选可药用)盐,其中:

R5是苯基氨羰基,其中苯基是未取代的或者被一个或多个独立地选自 低级烷基、卤代基(非常优选)且尤其是氯、卤代-低级烷基、低级烷氧基和 氰基的部分所取代;

吡唑基-氨羰基或异噁唑基氨羰基,其中吡唑基或异噁唑基是未取代的 或者被1或2个部分所取代,所述的部分独立地选自:低级烷基,和未取代 或被卤代基、低级烷氧基、哌嗪子基-低级烷基、4-低级烷基哌嗪子基-低级 烷基和吗啉代基-低级烷基所取代的苯基;

吡唑基-氨基磺酰基或异噁唑基氨基磺酰基,其中吡唑基或异噁唑基各 自是未取代的或者被1或2个部分所取代,所述的部分独立地选自:低级烷 基,和未取代或被卤代基、低级烷氧基、哌嗪子基-低级烷基、4-低级烷基 哌嗪子基-低级烷基和吗啉代基-低级烷基所取代的苯基;

苯基-低级烷烃磺酰基,其中苯基是未取代的(优选)或者被一个或多个、 例如最多3个部分所取代,所述的部分独立地选自:低级烷基、卤代基(尤 其优选)、卤代-低级烷基、低级烷氧基和氰基;

苯基磺酰基,其中苯基是未取代的或者被一个或多个独立地选自低级 烷基、卤代基(优选)、卤代-低级烷基、低级烷氧基和氰基的部分所取代;

且其它符号R1、R2、X、Y、R3、R4、B1、B2、Ro和Rm具有权利要 求1中给出的含义。

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