[发明专利]抑制神经源性疼痛的吡咯烷类似物及其制造方法

权利要求书

1.吡咯烷类似物，其特征在于，是下述通式(I)的化合物、该化合物的盐或该化合物的酯，式中，HOOC-φ表示苯环上结合有至少一个羧基的芳香族取代基。

2.权利要求1所记载的吡咯烷类似物，其特征在于，是下述通式(I’)的化合物、该化合物的盐或该化合物的酯，式中，苯环上的羧基的结合位置可以是任何位置。

3.神经源性疼痛抑制剂，其特征在于，以下述通式(I)的吡咯烷类似物、该吡咯烷类似物的盐或该吡咯烷类似物的酯为有效成分，式中，HOOC-φ表示苯环上结合有至少一个羧基的芳香族取代基。

4.吡咯烷类似物，其特征在于，是下述通式(II)的化合物、该化合物的盐或该化合物的酯，式中，HOOC-φ表示除4-羧基苯基以外的、苯环上结合有至少一个羧基的芳香族取代基。

5.神经源性疼痛抑制剂，其特征在于，以下述通式(II)的吡咯烷类似物、该吡咯烷类似物的盐或该吡咯烷类似物的酯为有效成分，式中，HOOC-φ表示苯环上结合有至少一个羧基的芳香族取代基。

6.吡咯烷类似物，其特征在于，是下述通式(III)的化合物、该化合物的盐或该化合物的酯，式中，φ表示除苯基和2-甲氧基苯基以外的、不具有羧基的芳香族取代基。

7.神经源性疼痛抑制剂，其特征在于，以下述通式(III)的吡咯烷类似物、该吡咯烷类似物的盐或该吡咯烷类似物的酯为有效成分，式中，φ表示不具有羧基的芳香族取代基。

8.权利要求7所记载的神经源性疼痛抑制剂，其特征在于，以下述通式(III’)的吡咯烷类似物、该吡咯烷类似物的盐或该吡咯烷类似物的酯为有效成分，式中，R表示除羧基以外的、氢或氢以外的取代基，R的结合位置可以是任何位置。

9.吡咯烷类似物，其特征在于，是下述通式(IV)的化合物、该化合物的盐或该化合物的酯，式中，φ表示芳香族取代基。

10.权利要求9所记载的神经源性疼痛抑制剂，其特征在于，以下述通式(IV)的吡咯烷类似物、该吡咯烷类似物的盐或该吡咯烷类似物的酯为有效成分，式中，φ表示芳香族取代基。

11.权利要求1、2、4、6或9中任一项所记载的吡咯烷类似物，其特征在于，苯环上结合有具有分子探针功能的官能团。

12.权利要求5、7、8或10中任一项所记载的神经源性疼痛抑制剂，其特征在于，苯环上结合有具有分子探针功能的官能团。

13.权利要求3所记载的吡咯烷类似物的制造方法，其特征在于，具备：

在碱性条件下使下述通式(1)的吡咯烷衍生物与下述通式(2)的苯衍生物、下述通式(2’)的苯衍生物或者这些苯衍生物的苯环上还结合有不阻碍芳香族亲核取代反应的其他取代基的衍生物进行芳香族亲核取代反应的亲核取代工序；

该亲核取代工序后进行酯基和氰基的水解以及R¹的脱保护反应的脱保护工序；

通式(1)中，R¹表示氨基的保护基，COOR²和COOR³表示酯基；

通式(2)中，X表示能够通过芳香族亲核取代反应而脱离的取代基，至少1个氰基结合在X的邻位或对位；

通式(2’)中，X表示能够通过芳香族亲核取代反应而脱离的取代基，Y表示结合在X的邻位或对位的吸电子基团，Y’为能够转换为羧基且不阻碍芳香族亲核取代反应的取代基，可以位于苯环的任何位置，但Y为氰基时Y’可以不存在。