[发明专利]溶杆菌素酰胺无效
| 申请号： | 200780021362.7 | 申请日： | 2007-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN101466729A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 弗朗茨·冯努斯鲍姆;哈穆特·贝克;尼娜·布吕纳;赖纳·恩德曼;约翰内斯·克贝林;雅克·拉戈;约阿希姆·泰尔塞;约阿希姆·舒马赫尔;索尼亚·安劳夫;约兰多·坎乔-格朗德;苏珊·格雷沙特;汉斯-克里斯蒂安·米利齐泽;吉多·席费尔 | 申请（专利权）人： | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;C07K1/00;C07K7/60;A61K38/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 吴小明 |
| 地址： | 德国伍*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杆菌 素酰胺 | ||
1.下式的化合物：
其中
R1表示2-甲基丙-1-基，2，2-二甲基丙-1-基，2，2-二甲基丁-1-基，三甲基 甲硅烷基甲基，苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩 基甲基或1，3-噻唑-4-基甲基，
其中苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩基甲基 和1，3-噻唑-4-基甲基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地 选自由下列组成的组：卤素，三氟甲基，甲基和甲氧基，
R2表示2-甲基丙-1-基，2，2-二甲基丙-1-基，2，2-二甲基丁-1-基，三甲 基甲硅烷基甲基，苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻 吩基甲基或1，3-噻唑-4-基甲基，
其中苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩基甲基 和1，3-噻唑-4-基甲基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地 选自由下列组成的组：卤素，三氟甲基，甲基和甲氧基，
R3表示氢，C1-C4-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基， 5-或6-元杂芳基或5-或6-元杂芳基甲基，
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基， C1-C4-烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基，C1-C4-烷基氨基 羰基和通过氮结合的5-或6-元杂环基，
R4表示C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基，5- 或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基，三甲基甲硅烷基甲基或2-氨基-2-氧 代乙基，
其中烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列 组成的组：卤素，羟基，氨基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨 基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
R5表示C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基，5- 或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基，三甲基甲硅烷基甲基或2-氨基-2-氧 代乙基，
其中烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列 组成的组：卤素，羟基，氨基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨 基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
R6表示C1-C6-烷基，其中烷基被选自由下列组成的组的取代基取代： 氨基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基，[氨基-(亚氨基)甲基]氨基，2-吡啶基，3-吡 啶基和4-吡啶基，
R7表示C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基，5- 或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基或三甲基甲硅烷基甲基，
其中烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列 组成的组：卤素，羟基，氨基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨 基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
R8表示C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基，5- 或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基，三甲基甲硅烷基甲基或2-氨基-2-氧 代乙基，
其中烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列 组成的组：卤素，羟基，氨基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨 基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
R9表示氢，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基， 5-或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基，三甲基甲硅烷基甲基或2-氨基-2- 氧代乙基，
其中烷基可以被1-3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列 组成的组：卤素，羟基，氨基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨 基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
R10表示氢，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基， 5-或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基，三甲基甲硅烷基甲基，2-氨基-2-氧 代乙基，2-氨基-1-羟基-2-氧代乙基，(氨基磺酰基)(羟基)甲基，2-(C1-C4-烷 基氨基)-2-氧代乙基或2-(C1-C4-烷基氨基)-1-羟基-2-氧代乙基，
其中烷基可以被选自由下列组成的组的取代基取代：卤素，羟基，氨 基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
R11表示C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基甲基，苯基，苄基，5- 或6-元杂芳基，5-或6-元杂芳基甲基，三甲基甲硅烷基甲基，2-氨基-2-氧代 乙基，2-氨基-1-羟基-2-氧代乙基，(氨基磺酰基)(羟基)甲基，2-(C1-C4-烷基氨 基)-2-氧代乙基或2-(C1-C4-烷基氨基)-1-羟基-2-氧代乙基，
其中烷基可以被选自由下列组成的组的取代基取代：卤素，羟基，氨 基，巯基，1，4，5，6-四氢嘧啶-2-基氨基和[氨基(亚氨基)甲基]氨基，
并且
其中环烷基，环烷基甲基，苯基，苄基，杂芳基和杂芳基甲基可以被 1-4个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，氰 基，羟基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4- 烷基氨基，羟基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，氨基羰基和C1-C4-烷基氨基羰基，
或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物中的一种，
不包括下式的化合物：
其中
R1表示2-甲基丙-1-基，2，2-二甲基丙-1-基，2，2-二甲基丁-1-基，三甲基 甲硅烷基甲基，苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩 基甲基或1，3-噻唑-4-基甲基，
其中苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩基甲基 和1，3-噻唑-4-基甲基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地 选自由下列组成的组：卤素，三氟甲基，甲基和甲氧基，
R2表示2-甲基丙-1-基，2，2-二甲基丙-1-基，2，2-二甲基丁-1-基，三甲基 甲硅烷基甲基，苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩 基甲基或1，3-噻唑-4-基甲基，
其中苄基，2-吡啶基甲基，3-吡啶基甲基，2-噻吩基甲基，3-噻吩基甲基 和1，3-噻唑-4-基甲基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地 选自由下列组成的组：卤素，三氟甲基，甲基和甲氧基，
并且
R12表示氢或甲基，
或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物中的一种。
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