[发明专利]用作PI3激酶抑制剂的噻唑烷二酮衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物：

其中

R1是杂芳基或取代的杂芳基；

R2选自：氢、C1-C6烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基；

每个R3和R4独立地选自：氢、卤素、酰基、氨基、取代的氨基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C3-7环烷基、取代的C3-7环烷基、C3-7杂环烷基、取代的C3-7杂环烷基、烷基羧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基环烷基、取代的三氟甲基、芳基环烷基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、氰基、羟基、烷氧基、硝基、酰基氧基、酰基氨基和芳基氧基；

n是0-2；

和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

2.根据权利要求1的化合物，其选自式(II)化合物

其中

R1是杂芳基或取代的杂芳基；

R2选自：氢、C1-C6烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基和取代的芳基烷基；

和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R2是氢；和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

4.根据权利要求1或2的化合物，其中R1是任选取代的单环杂芳基；和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

5.权利要求1的化合物，其选自：

(5Z)-5-{[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-3-甲基-5-{[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-{[4-(3-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-{[4-(2-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-({4-[2-(甲氧基)-5-嘧啶基]-6-喹啉基}次甲基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-({4-[2-(甲氧基)-4-吡啶基]-6-喹啉基}次甲基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-{[4-(6-氨基-3-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-{[4-(2-氧代-1，2-二氢-4-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-({4-[6-(4-吗啉基)-3-吡啶基]-6-喹啉基}次甲基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-({4-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基]-6-喹啉基}次甲基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

(5Z)-5-{[4-(3-哒嗪基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；和

(5Z)-5-({4-[2-(甲氧基)-5-嘧啶基]-6-喹啉基}次甲基)-1，3-噻唑烷-2，4-二酮；

和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

6.选自下述的式(I)化合物：

(5Z)-5-{[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]次甲基}-1，3-噻唑烷-2，4-二酮，和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

7.药物组合物，其含有根据权利要求1-2的化合物和可药用载体。

8.抑制哺乳动物中一种或多种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)的方法，所述方法包括向哺乳动物给药治疗有效量的如权利要求1所述的式(I)化合物和/或其可药用盐、水合物、溶剂合物或前药。

9.治疗哺乳动物中一种或多种选自下述的疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经变性疾病、过敏症、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子活动力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤，所述方法包括向该哺乳动物给药治疗有效量的根据权利要求2的化合物。