[发明专利]包封组合物无效

专利信息
申请号: 200780021985.4 申请日: 2007-06-07
公开(公告)号: CN101466347A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: M·T·韦加里托;R·B·维兰德;M·扎尼 申请(专利权)人: 吉万奥丹股份有限公司
主分类号: A61K8/11 分类号: A61K8/11;A61K8/65;A61K8/73;A61K8/96;A61Q11/00;A61K8/37
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 任宗华
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 组合
【说明书】:

公开的是包封形式的香味剂和香料,尤其是为了用于高表面活性 剂体系的包封形式。

在产品中使用包封的香味剂和香料(下文中为“活性物质”)是公知 的,并且广泛用在多种应用中。贮存活性物质,到需要时通过使胶囊 破裂将其释放出来,这是一种很好的方法。这通常要使产品处于产生 破裂的条件下才能实现。例如,在牙膏中,可以通过刷牙而使其破裂。

除非直到那一点,否则胶囊应该完好地保持其最初担载的活性物 质含量。在许多情况下这通常都是可能的,只是由于胶囊过早破裂和 活性物质通过胶囊壁发生泄漏而带来少量(和可以接受的)损失。但是, 在一些情况下,该损失令人难以接受地高。这种情况发生在胶囊具有 水凝胶壳的时候,也就是将交联的水-膨胀性聚合物壳暴露于高表面活 性剂连续相,例如牙膏相中时。

在高表面活性剂体系(约为组合物总重的1-10%)内,由其水凝胶 胶囊的水合胶囊壁所引起的问题是,活性物质,尤其是如果其为油性 物质时,可能被连续相浸出。不幸的是,一些更为人们所希望的活性 物质,例如用于牙膏和牙凝胶的薄荷油就是这种物质,其尤其受到这 个问题的困扰。迄今为止,已经证实不可能使这种活性物质在这种环 境下保持令人可以接受的损失水平。

现在发现,可以制备甚至在暴露于高表面活性剂连续相时也能够 保留其大部分或者甚至全部活性内容物的水凝胶壳的胶囊。因此,提 供的是包含水凝胶壁和内容物的微胶囊,其中所述内容物包含香味剂 或香料活性物质和用于其的溶剂,所述溶剂的Clog P>5,所述溶剂的 存在比例使溶液中的活性物质在溶剂和含有1.5wt%阴离子表面活性 剂的连续水相之间的分配系数的以10为底的对数计算值至少为1.7。

Clog P,辛醇-水分配系数的对数(以10为底)计算值是一个众所周 知的参数,尤其是在织物整理工业中。用于本发明目的的Clog P数值 是在Chemical AbstractsTM Service的ScifinderTM体系中测定的数值。 这些是使用可商购获得的Advanced Chemistry Development(ACD/ Labs)软件V8.14计算得到的。

用于油-连续相体系的分配系数的对数(下文中为Log POCS)是在分 配完成之后,活性物质/溶剂相中的活性物质浓度与连续相中的活性物 质浓度之比的对数值。用于此的标准连续相是阴离子表面活性剂在水 中的1.5wt%溶液。进行分配试验以确定化学品在表面活性剂溶液中的 分配系数。计算化学品在表面活性剂溶液中分配系数的对数(Log POCS),如下所示:

Log POCS=Log(CO/CCS)

其中,CO和CCS分别为化学品在油和表面活性剂溶液相中的浓度 (g/cm3)。

在说明性的实施方案中,其可以大于2。熟练人员使用所属技术 领域的常规技术对油和连续相进行任意组合就可以容易地获得满意的 Log POCS

活性物质可以是其使用为人们所需要的任何适当的香味剂或香 料。有许多这种物质。说明性的例子包括(但不限于)薄荷油、薄荷醇、 β大马酮、薄荷酮、α紫罗兰酮、α鸢尾酮、乙酸橙花酯、d-柠檬烯、 癸醛、辛醛、乙酸薄荷酯、水杨酸薄荷酯、烯丙基环己烷丙酸酯和辛 酸烯丙酯。

可以使用多于一种的这种油,其为混合物或者各自在不同的胶囊 中。油混合物应该自然地就遵守上述的Log POCS要求。

用于微胶囊中的溶剂为能够部分或完全溶解所需的活性物质的任 何溶剂,条件是能够实现所需的Log POCS。选择适当的溶剂完全在所 属领域的技术范围内。适当溶剂的说明性例子包括二-和三酸甘油酯、 migylol、大豆油、橄榄油、石蜡油、棕榈酸、大豆油片、大豆-棉籽片、 石蜡、巴西棕榈蜡和蜂蜡。

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