[发明专利]抗微生物组合物

说明书

本发明提供包括某些咪唑鎓离子液体(ionic liquid)和非离子或阴离子表 面活性剂的抗微生物组合物，以及在个人护理和化妆品应用的保存 (preservation)中使用所述组合物的方法。

抗微生物化合物广泛用作多种商品和材料的一部分，并且得到了认可。 抗菌皂、对植物进行抗真菌处理、局部医疗处置、防污涂层(anti-fouling coating)和消毒清洁剂只是抗微生物材料的几种普通用途。

杀菌剂也通常在很多种工业、商业和家用和个人护理制品中作为防腐 剂。

例如，美国专利5958408；6090772；6071866；6358906(将其全部内容 通过参见并入本申请)，和WO96/06152披露了可用于个人应用中的包括三 氯生(triclosan)作为抗菌剂的组合物。

美国专利7,015,228披露了4-氨基-2-(2-吡啶基)嘧啶作为适用于表面抗 微生物处理和保存个人护理制品的物质，将其全部内容通过参考并入本申 请。

季铵盐经常用于抗微生物应用中用作防腐剂。尽管季铵盐常常用于家 用和个人护理制品中，但是已知，季铵盐在非离子和阴离子表面活性剂的 存在下使用时，会失去相当一部分的抗微生物活性，参见例如美国专利申 请公开2005/1069852，将其全部内容通过参考并入本申请。如果这些表面 活性剂在家用和个人护理制品中普遍使用，那么这是一个显著的缺陷。

通常将离子液体理解为只由离子组成的液体。离子液体在低温往往为 液体而不是盐熔融物，且通常在低温例如<100℃具有低粘度。离子液体作 为溶剂、催化剂和表面活性剂是非常有用的。例如，美国专利申请公开 2006/166856披露了离子液体在芳香组合物中作为定香剂(fixative)的用途， 将其全部内容通过参考并入本申请。

离子液体，例如含咪唑鎓阳离子的离子液体，作为抗微生物剂也是有 效的。Pernak等人报道了空气和水稳定的由1，3-二取代的咪唑鎓阳离子组成 的离子液体，其具有抗细菌和真菌活性。不同咪唑鎓阳离子的活性受所用 的烷氧甲基取代基的链长影响。较短的取代基导致对球菌、杆菌(rods)和真 菌缺少活性；所测试的离子液体中，1-甲基-3-辛氧基甲基咪唑鎓四氟硼酸 盐是最有效的。Ionic liquids with alkoxymethyl substitutent-synthesis and properties Pernak，Juliusz；Stopa，Janina；Pernak，Agnieszka M.Abstracts of Papers，226th ACS National Meeting，New York，NY，United States，September 7-11，2003(2003)，American Chemical Society，Washington，D.C.

前述的美国专利申请公开2006/166856也在其中提到一些离子液体也 可以赋予芳香组合物抗微生物活性。然而，虽然美国专利申请公开 2006/166856的芳香组合物一般性地披露于多种家用和个人护理应用中，但 是没有含阴离子表面活性剂的例子，没有示例的制剂的潜在抗微生物活性 的相关数据并且没有提及非离子或阴离子表面活性剂对抗微生物活性的潜 在影响。

已发现，与季铵盐不同，某些含咪唑鎓阳离子的离子液体在非离子和 阴离子表面活性剂的存在下对革兰氏阳性菌(gram positive bacteria)、革兰氏 阴性菌(gram negative bacteria)且尤其是真菌保持高抗微生物活性。此外，与 季铵盐不同，离子液体容易用阴离子表面活性剂配制，且不受阴离子物质 和季铵盐之间的相同络合作用所损害。

含这些离子液体和非离子或阴离子表面活性剂的抗微生物组合物可在 许多应用如家用和个人护理应用中用作防腐剂(preservative)，并且是本发明 的基础。由于迫切需要在抗微生物活性与人类和动物毒性之间做出权衡， 所以特别感兴趣的是这些组合物在个人护理应用中的用途。

发明描述

本发明提供包括非离子或阴离子表面活性剂和离子液体的抗微生物组 合物，所述离子液体包括式(I)的化合物：

其中