[发明专利]具有NOS抑制活性的1,5和3,6-取代的吲哚化合物无效
| 申请号： | 200780022285.7 | 申请日： | 2007-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN101466709A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | S·马达福特;J·拉姆诺思;S·拉基特;J·帕特曼;P·伦顿;S·C·安尼迪 | 申请（专利权）人： | 轴突公司 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;A61K31/4025;A61K31/439;A61K31/4436;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/55;C07D405/14;C07D409/12;C07D413/14;C07D471/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;付 磊 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 nos 抑制 活性 取代 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)的化合物：
或其可药用的盐，
其中
R1是H；C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选被1、2、3个独立选自 以下的取代基、或者在含两个或多个碳的烷基的情况下任选被4个独立 选自以下的取代基取代：1-5个C1-6烷基取代或未取代的杂环基、C1-6烷基氨基、和C3-8环烷基氨基，所述杂环基是含有1-4个氮原子的5-7 元环；吡啶基；氨基吡啶基；任选被1-5个选自C1-6烷基和C1-6氨基烷 基的取代基取代的C2-9杂环基，所述杂环基是含有1-4个独立地选自氮、 氧和硫的杂原子的5-7元饱和环，或者是具有桥连多环结构的杂环化合 物，其中一个或多个碳和/或杂原子桥连单环的两个非相邻成员；；
R2是H；C1-6烷基；任选取代的C6-10芳基，所述取代基是1-5个独 立选自以下的取代基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、卤 素、C1-6卤代烷基、硝基和C1-6全氟烷氧基；或任选取代的烷芳基，所 述烷芳基含7-16个碳，所述取代基是1-5个独立选自以下的取代基： C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、卤素、C1-6卤代烷基、硝 基、和C1-6全氟烷氧基；
R3是H；1-5个C1-6烷基取代或未取代的C2-9杂环基，所述杂环基 是含有1-4个氮原子的5-7元环，或者是具有桥连多环结构的杂环化合 物，其中一个或多个碳和/或杂原子桥连单环的两个非相邻成员；或者当 R1是H，R4是H，以及R5是其中X＝S时，R3为任选 取代的饱和或不饱和C3-8非芳香的环状烃基，所述取代基选自：C1-6烷 基、氨基、C1-6烷基氨基；
R4是H；R4AC(NH)NH(CH2)r4，其中r4是0-2的整数，R4A是C2-9杂环基，所述杂环基是含有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-7 元环；或-NHC(NH)NHNO2；和
R5是H或
其中R4和R5中的一个，而不是两个，是H，和
当R4是H时，R1是H，以及
当R5是H时，R3是H。
2.权利要求1的化合物，其中
R3是H或1-5个C1-6烷基取代的C2-9杂环基，所述杂环基是含有1-4 个氮原子的5-7元环，或者是具有桥连多环结构的杂环化合物，其中一 个或多个碳和/或杂原子桥连单环的两个非相邻成员。
3.权利要求1或2的化合物，其中
R3是H或1-5个C1-6烷基取代的C2-9杂环基，所述杂环基是含有1-4 个氮原子的5-7元环，或者是具有桥连多环结构的杂环化合物，其中一 个或多个碳和/或杂原子桥连单环的两个非相邻成员；以及
R4是H或基团
其中X＝O或S。
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