[发明专利]具有扩展共轭的吡嗪衍生物及其用途无效
申请号: | 200780022906.1 | 申请日: | 2007-06-20 |
公开(公告)号: | CN101472903A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
发明(设计)人: | 威廉·L·诺伊曼;拉盖万·拉加戈帕兰;理查德·B·多肖 | 申请(专利权)人: | 马林克罗特公司 |
主分类号: | C07D241/20 | 分类号: | C07D241/20;C07D241/24;C07D241/28;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/06;C07D409/10;C07 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 钟守期;唐铁军 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 扩展 共轭 衍生物 及其 用途 | ||
1.具有至少一个含化学不饱和部分的取代基的吡嗪衍生物,所述不饱和部分直接键合至吡嗪环的碳原子上或通过一个连接部分间接键合至吡嗪环的碳原子上,所选择的所述连接部分使吡嗪和不饱和部分之间具有连续共轭的π体系。
2.权利要求1的吡嗪衍生物,具有以下式1,其中:
式1
X为-Ar-Y、-C(R4)=C(R5)-Ar-Y、-C≡C-Ar-Y、-N=N-Ar-Y、-CO-Ar-Y、-N(R6)-Ar-Y、-O-Ar-Y、-S-Ar-Y、-SO-Ar-Y、-SO2-Ar-Y、-C(R4)=C(R5)-Y或-C≡C-Y;
Ar为苯基、联苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、三嗪基、三唑基或噻二唑基;条件为如果Ar为苯基、吡咯基或噻吩基,则R1、R2和R3中的至少一个不为氢;
Y、R1、R2和R3各自独立地为氢、C1-C10烷基、卤素、三卤代烷基、-CN、-CO2R7、-CONR8R9、-COR10、-NO2、-SOR11、-SO2R12、-SO2OR13、-PO3R14R15、-OR16、-SR17、-NR18R19、-N(R20)COR21、-P(R22)3、-CONH(AA)j、-CONH(PS)k或X;
(AA)j为含有由肽键连接在一起的相同或不同的天然或非天然α-氨基酸的多肽链,其中j为1至50的整数;
(PS)k为含有由配糖键连接在一起的相同或不同的单糖单元的硫酸化或未硫酸化的多糖链,其中k为1至50的整数;
R4至R22各自独立地为-H、C1-C10烷基、-(CH2)aOR23、-CH2(CHOH)aR24、-CH2(CHOH)aCO2H、-(CHCO2H)aCO2H、-(CH2)aNR25R26、-CH[(CH2)bNH2]aCO2H、-CH[(CH2)bNH2]aCH2OH、-CH2(CHNH2)aCH2NR27R28、-(CH2CH2O)cR29或
-(CH2)dCO(CH2CH2O)cR30;
R23至R30各自独立地为-H或-CH3;
a、b和d各自独立地为1至10的整数;并且
c为1至100的整数。
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