[发明专利]三取代的1,2,4-三唑有效
| 申请号： | 200780022922.0 | 申请日： | 2007-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN101472911A | 公开（公告）日： | 2009-07-01 |
| 发明（设计）人： | J·W·J·F·图林;G·J·麦克唐纳;A·S·J·莱萨格;庄伟;M·F·L·德布鲁恩;F·A·M·范登基巴斯;Y·E·M·范鲁斯布罗克;T·丁克洛;J·E·S·杜菲 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D249/08;C07D405/04;A61K31/4196;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;李连涛 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 | ||
1.一种式(I)的化合物
包括其所有立体化学异构体形式，其中
Z是被一个或多个独立地选自羟基、氰基、C1-6烷基-O-、R1R2N-C(=O)-、R7-O-C(=O)-NR8-、R10-O-C(=O)-、R3-C(=O)-NR4-、HO-N-C(=NH)-、卤素、氧代、多卤代C1-6烷基和Het的取代基取代的C1-6烷基；
Q是2,2-二氟-1,3苯并间二氧杂环戊烯-5-基；
L是任选被一个或二个或更多个各自独立地选自卤素、C1-6烷基-O-、C1-6烷硫基、C1-6烷基-O-C(=O)-、多卤代C1-6烷基和多卤代C1-6烷基-O-的取代基取代的C1-6烷基；或者
是C3-6环烷基、苯基、嘧啶基、吡啶基、嘧啶唑基、哒嗪基、四氢吡喃基、咪唑并噻唑基、苯并间二氧杂环戊烯基、二氢吲哚基、异二氢吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、苯并噁唑基、5,6,7,8-四氢喹啉基、5,6,7,8-四氢异喹啉基、2,3-二氢吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、2,3-二氢苯并呋喃基、苯并二噁烷基、二氢呋喃并吡啶基、7-氮杂二氢吲哚基和3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪基；其中各上述基团任选被一个或二个或更多个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷基-O-、C1-6烷硫基、C1-6烷基-O-C(=O)-、HO-C(=O)-C1-6烷基-、Het1、多卤代C1-6烷基、HO-C1-6烷基-、多卤代C1-6烷基-O-、氨基、氨基C1-6烷基-、C1-6烷基-S(=O)2-、单或二(C1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、C1-6烷基-C(=O)-NR14-、R15R16N-C(=O)-、吗啉基、CH3O- C1-6烷基NH-、HO-C1-6烷基-NH-、苄氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-NH-、C3-6环烷基-C1-6烷基-NH-、多卤代C1-6烷基-C(=O)-NR14-、C1-6烷基C(=O)-、和C1-6烷基-O-C1-6烷基-；
R1和R2各自独立地代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷基-O-C1-6烷基、Het2、HO-C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、由C1-4烷基取代的C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-6烷基、二甲氨基-C1-4烷基或2-羟基环戊-1-基；
或R1和R2与和其连接的氮原子一起形成选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基和吡唑烷基的杂环基；其中所述杂环基任选被1、2或3个各自独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基和C1-6烷基的取代基取代；
R3代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、Het3或被一个或多个选自羟基、氰基、C1-4烷基-O-和Het4的取代基取代的C1-6烷基；
R4和R8各自独立地代表氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；其中这些烷基中的每一个可被一个或多个选自羟基、氰基和C1-4烷基-O-的取代基取代；
R6代表氢、C1-6烷基；
R7和R10各自独立地代表氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；其中这些烷基中的每一个可被一个或多个选自羟基、氰基、C1-4烷基-O-、Het4和NH2-C(CH3)=N-的取代基取代；
R14代表氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；其中这些烷基中的每一个可被一个或多个选自羟基、氰基和C1-4烷基-O-的取代基取代；
R15和R16各自独立地代表氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；其中这些烷基中的每一个可被一个或多个选自羟基、氰基和C1-4烷基-O-的取代基取代；或R15和R16与和其连接的氮原子一起可形成选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或吡唑烷基的杂环基；其中所述杂环基任选被1、2或3个各自独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基和多卤代C1-6烷基的取代基取代；
Het和Het1各自独立地代表哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、咪唑基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、硫代吗啉基或吡唑基；其中各基团任选由1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基和多卤代C1-6烷基；
Het2代表哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、咪唑基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、硫代吗啉基、吡唑基或四氢呋喃基；其中各基团任选由1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基和多卤代C1-6烷基；
Het3代表哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、咪唑基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、硫代吗啉基或吡唑基；其中各基团任选由1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C1-6烷基和多卤代C1-6烷基；
Het4代表哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、咪唑基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、硫代吗啉基或吡唑基；其中各基团任选由1、2或3个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基或C1-6烷基；
条件是所述化合物不是N-(2-甲氧基苯基)-1-甲基-5-(2,4-二氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-胺。
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