[发明专利]凝胶剂形式的含罗匹尼洛的药物组合物及其应用

权利要求书

1.用于药物递送的凝胶剂，其包含：

治疗有效量的罗匹尼洛或其可药用盐；

包含水和至少一种短链醇的混合物的主要媒介物；

至少一种抗氧化剂；和

至少一种缓冲剂，其中(i)凝胶剂的pH为约pH7到约pH8.5，和(ii)凝胶剂适合于施用到皮肤表面。

2.用于药物递送的组合物，其包含：

在包含水，短链醇和至少一种缓冲剂的水醇媒介物中的治疗有效量的罗匹尼洛或其可药用盐，其中(i)组合物的pH为约pH7到约pH8.5，(ii)在实质上相同的时段内，罗匹尼洛在水醇媒介物中穿过皮肤的透皮通量大于等浓度的罗匹尼洛在具有实质上相同的pH的含水溶液中穿过皮肤的透皮通量，和(iii)皮肤是通量率控制膜。

3.用于药物递送的组合物，其包含：

在包含水和短链醇的水醇媒介物中的治疗有效量的罗匹尼洛或其可药用盐，其中(i)与罗匹尼洛在水中的理论pKa约pKa9.7相比，罗匹尼洛的表观pKa为约8.0或更低，和(ii)组合物被配制用于施用到皮肤表面。

4.权利要求2或3的组合物，其中组合物被配制成凝胶剂。

5.权利要求1或4的凝胶剂，其中罗匹尼洛是游离碱罗匹尼洛。

6.权利要求1或4的凝胶剂，其中可药用盐是盐酸罗匹尼洛。

7.权利要求1或4的凝胶剂，其中短链醇选自：乙醇，丙醇，异丙醇及其混合物。

8.权利要求1或4的凝胶剂，其中主要媒介物还包含非挥发性溶剂。

9.权利要求1或4的凝胶剂，其中凝胶剂包含选自改性纤维素和胶类的胶凝剂。

10.权利要求1或4的凝胶剂，还包含渗透增强剂。

11.权利要求10的凝胶剂，其中渗透增强剂是二甘醇单乙醚和肉豆蔻醇各自以5∶1的重量/重量比存在的混合物。

12.权利要求4的凝胶剂，还包含抗氧化剂。

13.权利要求1或12的凝胶剂，其中抗氧化剂包括焦亚硫酸钠。

14.权利要求1的凝胶剂，其中缓冲剂包括三乙醇胺。

15.权利要求1的凝胶剂，其中

治疗有效量的罗匹尼洛或其可药用盐为约0.5-约10重量％的罗匹尼洛游离碱当量；

主要媒介物包括约10-约60重量％的水，约30-约70重量％的乙醇，约10-约60重量％的丙二醇，和约0.1-约10重量％的5∶1(重量：重量)的二甘醇单乙醚和肉豆蔻醇，其中主要媒介物用约0.5到约3重量％的羟丙基纤维素胶凝化；

包括约0.01到约1重量％的焦亚硫酸钠的抗氧化剂；和

包括约1-约10重量％的三乙醇胺的缓冲剂，其中凝胶剂的pH为约pH7到约pH8.5。

16.容器，其包含内表面和外表面，其中权利要求1或4的凝胶剂被容器的内表面所包含并且其中容器选自单位剂量容器和多剂量容器。

17.生产用于药物递送的凝胶剂的方法，该方法包括：

将以下组分混合以获得均一的凝胶剂，其中凝胶剂的pH为约pH7到约pH8.5：

治疗有效量的罗匹尼洛或其可药用盐；

包括水、至少一种短链醇和至少一种胶凝剂的主要媒介物；

至少一种抗氧化剂；和

至少一种缓冲剂；

从而提供适合罗匹尼洛的药物递送的凝胶剂。

18.用于对有需要的人受试者给用活性剂的方法，该方法包括：

提供用于药物递送的凝胶剂，该凝胶剂包含：

治疗有效量的罗匹尼洛或其可药用盐；

包含水和至少一种短链醇的经过胶凝化的混合物的主要媒介物；

至少一种抗氧化剂；和

至少一种缓冲剂，其中凝胶剂的pH为约pH7到约pH8.5；

以罗匹尼洛足够在受试者血流中达到治疗浓度的量施用一个或多个日剂量的凝胶剂到受试者的皮肤表面。

19.权利要求18的方法，其中人受试者需要罗匹尼洛治疗来治疗运动障碍。