[发明专利]放射性标记方法

权利要求书

1.一种标记载体的方法，包括在Cu(I)催化剂存在的情况下，式 (I)的化合物与式(II)的化合物的反应：

R^＊-L2-C≡N⁺-O^-           (II)

或者，

式(III)的化合物与式(IV)的化合物的反应：

其中：

L1、L2、L3和L4每个都是连接基团；

R^*是含有放射性核素的报告基团部分；

上述反应分别得到式(V)或(VI)的结合物：

其中，L1、L2、L3、L4和R^*如上定义。

2.根据权利要求1的方法，其中R^*包括正电子发射放射性核素， 优选¹¹C或¹⁸F，最优选¹⁸F。

3.根据权利要求1或2的方法，其中载体是肽、蛋白质、激素、 细胞、细菌、病毒或小的类药分子，最合适的是肽。

4.根据权利要求1至3中任一项的方法，其中载体是 Arg-Gly-Asp肽或其类似物。

5.根据权利要求1至4中任一项的方法，其中载体是含有如下 片段的肽：

6.根据权利要求1至5中任一项的方法，其中载体是式(A)的肽：

其中X⁷是-NH₂或

其中a是1至10的整数，优选a为1。

7.根据权利要求1至6中任一项的方法，其中元素铜用作Cu(I) 催化剂的来源。

8.式(II)的化合物：

R^＊-L2-C≡N⁺-O^-              (II)

其中，如权利要求1或2中所定义的，L2是连接基团，R^*是报告 基团部分。

9.根据权利要求8的化合物，其中R^*是¹⁸F。

10.式(V)或式(VI)的化合物：

其中，L1、L2、L3、L4、R^*和载体是如权利要求1至6中任一项 所定义的。

11.根据权利要求10的式(V)或式(VI)的化合物，其中载体是 Arg-Gly-Asp肽或其类似物。

12.根据权利要求10或11的式(V)或式(VI)化合物，其中载体是 含有如下片段的肽：

更优选式(A)的肽：

其中X⁷是-NH₂或

其中a是1至10的整数，优选a为1。

13.式(III)的化合物：

其中L3是连接基团，载体是如权利要求10至12中任一项所定 义的。

14.一种放射性药物组合物，包括有效量的根据权利要求10至 12中任一项的化合物；和一种或多种药学上可接受的助剂、赋形剂或 稀释剂。

15.一种用于医疗用途的根据权利要求10至12中任一项的化合 物。

16.根据权利要求10至12中任一项的化合物在制备用于体内成 像方法的放射性药物中的用途。