[发明专利]药用化合物无效
| 申请号： | 200780023209.8 | 申请日： | 2007-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN101490050A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | S·J·伍德赫德;C·汉莱特;H·F·索尔;D·W·沃克;M·L·费尔东克;I·科林斯;J·考德威尔;K·-M·钟;T·F·达丰塞卡麦哈迪 | 申请（专利权）人： | 阿斯特克斯治疗有限公司;癌症研究所皇家癌症医院;癌症研究科技有限公司;阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;李炳爱 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药用 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物：
或其盐、溶剂合物、互变异构体或N-氧化物，其中
(1)GP是GP1基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R20选自氟、氯、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧 基和C1-4烷基；n是0、1或2；T是N；和J1-J2是CH＝CH；或
(2)GP是GP2基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R21选自氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基 和甲基；T是N；和J1-J2是CH＝CH；或
(2A)GP是GP2A基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R21选自氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基 和甲基；R22选自氟、氯、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟 甲氧基和C1-4烷基；p是0、1或2；T是N；和J1-J2是CH＝CH；或
(3)GP是GP3基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R22选自氟、氯、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧 基和C1-4烷基；p是0、1或2；T是N；和J1-J2是CH＝CH；或
(3A)GP是GP3A基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R22选自氟、氯、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧 基和C1-4烷基；p是0、1或2；T是N；和J1-J2是N＝CH、CH＝N或 CH2CO；或
(3B)GP是GP3B基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R22选自氟、氯、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧 基和C1-4烷基；p是0、1或2；T是N；和J1-J2是N＝CH、CH＝N或 CH2CO；或
(3C)GP是GP3C基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
T是CH；和J1-J2是CH2CO；或
(4)GP是GP4基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R23选自氟；氯；C1-4烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟甲氧 基；C1-4烷基；和任选被氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基或甲基取代的苯基；r是0、1或2，前提是当r是2时， 不多于1个取代基R23可为任选取代的苯基；T是N；和J1-J2是 HN-C(O)；或
(5)GP是GP5基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R23选自氟；氯；C1-4烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟甲氧 基；C1-4烷基；和任选被氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基或甲基取代的苯基；r是0、1或2，前提是当r是2时， 不多于1个取代基R23可为任选取代的苯基；T是N；和J1-J2是 HN-C(O)；或
(6)GP是GP6基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R23选自氟；氯；C1-4烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟甲氧 基；C1-4烷基；和任选被氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基或甲基取代的苯基；r是0、1或2；t是0或1；T是N； 和J1-J2是HN-C(O)；前提是当r是2时，不多于1个取代基R23可为 任选取代的苯基；且前提还有，当t是1时，r是1，且R23不是4-氯 代取代基；或
(7)GP是GP7基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
T是N；和J1-J2是CH＝N；或
(8)GP是GP8基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
T是CH；和J1-J2是CH2-C(O)；或
(9)GP是GP9基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R23选自氟；氯；C1-4烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟甲氧 基；C1-4烷基；和任选被氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、 二氟甲氧基或甲基取代的苯基；r是0、1或2，前提是当r是2时， 不多于1个取代基R23可为任选取代的苯基；T是N；和J1-J2是 HN-C(O)；和A选自：
其中的字母“a”指与相邻苯环的连接点；
(ii)CH-CH2-NHCH3；
(iii)CH-CH2-CH2-NH2；和
(iv)C(OH)-CH2-CH2-NH2
(10)GP是GP10基团：
其中双环基团的连接点用星号表示；
R25选自氢、氟；氯；C1-4烷氧基；三氟甲基；三氟甲氧基；二氟 甲氧基；和C1-4烷基；T是CH或N；和J1-J2是CH2CO或CH＝N；或
(11)GP是GP11基团：
其中(a)g是0；d是1；Rw是氢或甲基；T是N；J1-J2是N＝CH、 CH2CO或CH＝N；或(b)g是1；d是0或1；Rw是氢；T是N；和J1-J2是CH＝CH；或
(12)GP是GP12基团：
其中T是N，和J1-J2是CH＝CH；或
(13)GP是GP13基团：
其中T是N，和J1-J2是CH＝CH；和(a)R24是甲氧基和R25是氢或 氯；或(b)R24是甲磺酰基或氰基，和R25是氢，或
(14)GP是GP14基团：
R22选自氟、氯、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧 基和C1-4烷基；p是0、1或2；T是N；和J1-J2是N＝CH。
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