[发明专利]睾丸酮增强剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种睾丸酮增强剂。特别地，本发明涉及一种增强内源性睾丸酮的合成物。 

背景技术

睾丸酮是一种典型的雄性激素，广泛地促进肌肉生长、认知功能、血管柔软性、脂类代谢、生殖功能、等等。虽然睾丸酮的分泌随年龄的增长而减少，内分泌的破坏因素的存在也会影响分泌。最近的，在极端的维生素K不足状态下无菌鼠的DNA微点阵分析表明了甲萘醌类-4促进睾丸酮生物合成的可能性(非专利文件1和2)。 

结果表明，当睾丸酮分泌减少时，集中力和意欲也减退。记忆力变弱，同时力量、排尿、和男性性功能也恶化。在近几年中，遭受男性更年期混乱痛苦的患者增加了。在男性更年期混乱中，作为性腺机能减退的结果，血液睾丸酮水平会下降，这引起了例如上面表述的症状。 

一种对男性更年期混乱的治疗是激素代替疗法，其中患者被注射睾丸酮方剂。然而，该注射引起了血液睾丸酮水平的迅速提高，并且事实上可能引起疾病。激素水平的迅速提高可能引起影响前列腺、血管、肝、肺、等等的不利的副作用。因此，激素代替疗法有时使用经皮肤起作用的蒙皮补片，通过其缓慢释放睾丸酮。 

除如上所述的从外部被代替的睾丸酮，下面的方法用来提高体内睾丸酮的水平：在玛卡(maca)等等中找到的苯甲基葡糖异硫氰酸盐和异硫氰酸苄酯的摄入(专利文件1)；玛卡(maca)和鹿角的混合物的摄入(专利文件2)；和取代的吡唑化合物的摄入(专利文件3) 非专利文件1：第八届维生素K和骨骼会议记录，87-89页，2005-12-10，Eisai Co.，Ltd. 非专利文件2：白川，等，生物化学生物物理学学报，通过小鼠中胆固醇侧链裂解酶Cyplla的减量调节，维生素K缺乏降低了睾丸中睾丸酮产物，正在评论中的文章，已经接受的原稿，2006.6.6在线可得。(Shirakawa，et al.，Biochim.Biophys.Acta Vitamin K deficiency reduces testosterone production inthe testis through down-regulation of the Cyplla a cholesterol side chain cleavageenzyme in rats，ARTICLE In Press，Accepted Manuscript，Available online 6，June2006) 专利文件1：日本专利申请书-公开号2005-306754 专利文件2：日本专利申请书-公开号2003-523945 专利文件3：日本专利申请书-公开号2005-504093 

发明内容

上述达到睾丸酮增强作用的合成物是天然药物或者化学合成药物。虽然增加血液睾丸酮水平的通常消费的、安全的食品成分或营养素是优选的，但是这样的物质并不是现在已知的。因此，需要一种增加睾丸酮水平的更安全的和更常用的食品成分的物质。 

发明者发现，通过食物摄入的维生素K1或维生素K2可以转换成组织中的甲萘醌类-4。由于睾丸中有特别高浓度的甲萘醌类-4，发明者试图确定睾 丸中维生素K的功能。通过这些研究，发明者发现血液睾丸酮水平可以通过摄入维生素K而提高，从而达到本发明的目的。换句话说，本发明提供了一种包含维生素K的睾丸酮增强剂。 

维生素K提供的传统的已知功能包括维持正常的血液凝固，增强骨形成，控制骨吸收，通过预防动脉煤化而预防动脉硬化，以及治疗肝脏疾病。维生素K可以引起雌激素水平的提高是根本未知的。虽然非专利文件1和2提出维生素K有助于睾丸酮的生物合成，但是通过维生素K给药达到睾丸酮的增加是不能预知的。 

上述的维生素K优选为维生素K2。 

上述的维生素K更优选为甲萘醌类-4和/或甲萘醌类-7。 

本发明提供由上述睾丸酮增强剂制得的药物，其可以预防、改善、和/或治疗由减少的睾丸酮引起的症状和疾病。 

本发明还提供了添加了睾丸酮增强剂的补充物、保健食品和功能性食品。 

在本发明中，血液睾丸酮水平可以通过对人高度安全的维生素K的摄入而轻易地增加。因为水溶性维生素K比传统的睾丸酮方剂在体内更容易积累，所以效果也更长效。作为回到普通水平的睾丸酮水平的结果，维生素K促成的功能(肌肉强度，性功能，等等)可以被维持或改善。选择性地，例如因为减少的睾丸酮引起的男性更年期紊乱的症状和疾病可以被改善。本发明的睾丸酮增强剂可以容易地以功能性食品或保健食品被消费。因此，上述症状和疾病的预防是可以实现的。