[发明专利]吡啶基异唑衍生物

权利要求书

1.式(I)所示的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐：

式中，R³表示下述式(A)

的基团；其中，X¹、X²和X³分别独立表示氢原子、卤原子或低级烷 基；

R⁴表示氢原子；

R⁵表示可被选自卤原子和低级烷基的1～3个取代基取代的苯基；

Y表示-(CH₂)_n-，其中n表示1～3的整数；

其中，X¹、X²和X³中的两个表示氢原子时，X¹、X²和X³中剩余 的一个表示除氢原子和卤原子以外的基团，

其中，“低级”一词意思是指带有该词的基团的碳原子数为6个以 下。

2.权利要求1的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐，其中 R⁵表示苯基、2-卤苯基、2，6-二卤苯基、2-低级烷基苯基、3-低级烷基 苯基或2，5-二低级烷基苯基，其中，“低级”一词意思是指带有该词的 基团的碳原子数为6个以下。

3.权利要求1或2的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐， 其中Y表示-CH₂-或-CH₂CH₂-。

4.异唑衍生物或其制药学上可接受的盐，其选自：

1)3-(3-甲基苯基)-5-(3-苯丙酰基氨基)-4-(4-吡啶基)异唑、

2)3-(3-甲基苯基)-5-[(2-甲基苯基)丙酰基氨基]-4-(4-吡啶基)异唑、

3)5-[(3-氯苯基)丙酰基氨基]-3-(2-氟-5-甲基苯基)-4-(4-吡啶基)异唑、

4)3-(4-氟-3-甲基苯基)-5-(苯乙酰基氨基)-4-(4-吡啶基)异唑、

5)5-[(2-氯苯基)乙酰基氨基]-3-(4-氟-3-甲基苯基)-4-(4-吡啶基)异唑、和

6)3-(4-氟-3-甲基苯基)-5-(3-苯丙酰基氨基)-4-(4-吡啶基)异唑。

5.p38MAP激酶抑制剂，其特征在于：含有权利要求1～4中任一 项的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐作为有效成分。

6.药物，该药物含有权利要求1～4中任一项的异唑衍生物或 其制药学上可接受的盐。

7.药物组合物，其中同时含有有效量的权利要求1～4中任一项 的异唑衍生物或其制药学上可接受的盐和无毒性的添加剂而形成。

8.肿瘤坏死因子-α相关疾病、白介素-1相关疾病、白介素-6相 关疾病、白介素-8相关疾病或环加氧酶-II相关疾病的处置剂，其特征 在于：含有权利要求1～4中任一项的异唑衍生物或其制药学上可接 受的盐作为有效成分。

9.权利要求8的处置剂，其中肿瘤坏死因子-α相关疾病、白介 素-1相关疾病、白介素-6相关疾病、白介素-8相关疾病或环加氧酶-II 相关疾病为急性炎症、慢性炎症、类风湿性关节炎、变形性膝关节炎、 痛风、克隆病、溃疡性大肠炎、胃炎、大肠息肉、大肠癌、结肠癌、 支气管炎、支气管哮喘、过敏性鼻炎、ARDS、慢性阻塞性肺疾患、 肺纤维变性、淤血性心脏病、缺血性心脏病、心肌梗塞、动脉硬化、 高血压、心绞痛、阿尔茨海默病、再灌流损伤、血管炎、脑血管障碍、 髓膜炎、多发性大脑硬化症、骨质疏松症、骨硬化症、白塞病、骨转 移、多发性骨髓瘤、内毒素休克、败血症、毒素性休克综合征、结核、 DIC、干癣、特异反应性皮炎、肝硬化、肾纤维症、恶病质、AIDS、 糖尿病、巨大淋巴结增生症、血管系膜细胞增殖性肾炎、子宫内膜症 或早产。

10.权利要求1～4中任一项的异唑衍生物或其制药学上可接受 的盐在制备肿瘤坏死因子-α相关疾病、白介素-1相关疾病、白介素-6 相关疾病、白介素-8相关疾病或环加氧酶-II相关疾病的处置剂中的用 途。