[发明专利]包含纳米颗粒美洛昔康和控释氢可酮的组合物

权利要求书

1.一种组合物，该组合物包含：

(a)多颗粒修饰释放组合物，该多颗粒修饰释放组合物包含氢可 酮或其可药用的盐、其对映体、其衍生物或它们的混合物，并且该多 颗粒修饰释放组合物包含：

(i)含有第一群体的含氢可酮颗粒的第一成分；以及

(ii)至少一种后续成分，该后续成分均包含后续群体的含 氢可酮颗粒，其中所述的至少一种后续群体的含氢可酮颗粒进一步包 含修饰释放包衣、修饰释放基质材料、或修饰释放包衣和修饰释放基 质材料的组合，使得在将所述组合物口服递送给受试对象后，该组合 物以双峰态或多峰态的形式递送所述的至少一种氢可酮、或其盐、或 其衍生物；以及

(b)纳米颗粒美洛昔康组合物，该纳米颗粒美洛昔康组合物包含：

(i)有效平均粒度小于约2000nm的美洛昔康、或其盐、或 其衍生物的颗粒；以及

(ii)至少一种表面稳定剂。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述的多颗粒修饰释放组合物 包含第一成分和一种后续成分。

3.权利要求2所述的组合物，其中所述的第一成分为速释成分， 而所述的后续成分为修饰释放成分。

4.权利要求3所述的组合物，其中所述的修饰释放成分包含具有 修饰释放包衣的颗粒。

5.权利要求3所述的组合物，其中所述的修饰释放成分包含修饰 释放基质材料。

6.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放组 合物而言，所述第一群体的含氢可酮的颗粒和所述至少一个后续群体 的含氢可酮的颗粒包含相同的氢可酮。

7.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放组 合物而言，所述第一群体的含氢可酮的颗粒和所述至少一个后续群体 的含氢可酮的颗粒包含不同的氢可酮。

8.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放组 合物而言，所述第一群体的含氢可酮的颗粒包含两种或多种氢可酮。

9.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放组 合物而言，所述至少一个后续群体的含氢可酮的颗粒包含两种或多种 氢可酮。

10.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，所述的氢可酮基本包括一种光学纯对映体或多种对映体 的混合物，其中所述的多种对映体为外消旋对映体或其他对映体。

11.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，所述成分的至少一种成分进一步包含增强剂。

12.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，在所述的第一成分和所述的后续成分中所包含的氢可酮 的量是相同的。

13.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，在所述的第一成分中所包含的氢可酮的量为所述组合物 中所包含的氢可酮的一少部分，而在所述的后续成分中所包含的氢可 酮的量为所述组合物中所包含的氢可酮的一大部分，

14.权利要求13所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，所述的第一群体的含氢可酮的颗粒包含了在所述组合物 中所包含的氢可酮的约10％至约40％的氢可酮，而所述的后续群体的含 氢可酮的颗粒包含了在所述组合物中所包含的氢可酮的约60％至约 90％的氢可酮。

15.权利要求13所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，所述的第一群体的含氢可酮的颗粒包含了在所述组合物 中所包含的氢可酮的约20％的氢可酮，而所述的后续群体的含氢可酮 的颗粒包含了在所述组合物中所包含的氢可酮的约80％的氢可酮。

16.权利要求1所述的组合物，其中对于所述的多颗粒修饰释放 组合物而言，所述的第一群体和后续群体的含氢可酮的颗粒具有不同 的释放规律。