[发明专利]具有毒蕈碱 M 3受体拮抗剂活性、用于治疗入慢性支气管阻塞、哮喘和膀胱过动的新型环状氨基醇的取代烷基酯类化合物无效
| 申请号： | 200780023727.X | 申请日： | 2007-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN101490003A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·贝利;安东尼奥·米特;加里·佩劳迪厄;迈克尔·斯托克斯;马克·温洛克 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46;A61K31/4409;A61K31/4535;A61K31/4545;A61P11/00;A61P13/10;C07D401/12;C07D409/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈 桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 毒蕈 受体 拮抗剂 活性 用于 治疗 慢性 支气管 阻塞 哮喘 膀胱 新型 环状 氨基 取代 | ||
1.一种式(I)化合物：
其中：
R1表示苯基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或5-6元杂芳环基，所述苯基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基和5-6元杂芳环中的每个任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、S(O)0-2R6、NR7R8、S(O)2NR9R10、C(O)NR11R12、C(O)2R13、NR14S(O)2R15、NR16C(O)R17、NR18C(O)2R19、NR20C(O)NR21R22、OR23和C1-6烷基，其中C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)2；
R2表示C3-5环烷基环，所述C3-5环烷基环任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、S(O)0-2R24、NR25R26、S(O)2NR27R28、C(O)NR29R30、NR31S(O)2R32、NR33C(O)R34、OR35和C1-6烷基，其中C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)和N(C1-6烷基)2；
R3表示C1-6烷基；
R4表示氢或C1-6烷基；
R5表示氢或C1-6烷基；
R6、R13、R15、R17、R19、R23、R24、R32、R34和R35各自独立地表示氢或C1-6烷基，其中C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)以及N(C1-6烷基)2；
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R16、R18、R20、R21、R22、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31和R33各自独立地表示氢、C2-6羟烷基或C1-6烷基，其中C1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)以及N(C1-6烷基)2；
或者R7与R8、R9与R10、R11与R12、R21与R22、R25与R26、R27与R28或R29与R30中任意一对与它们两者连接的氮原子一起形成4-8元脂肪族杂环，所述脂肪族杂环任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6羟烷基和C1-6卤代烷基；以及
X表示一价酸或多价酸的可药用阴离子。
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