[发明专利]噻唑啉和唑啉衍生物及其应用方法

权利要求书

1.选自下式的化合物的式(I)化合物：

(IB)，和

或其可药用盐、酯或酰胺，其中

n是1或2；

R₁是氢、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、烯 基、炔基、芳基和芳基各自被0、1、2或3个独立地选自下列的取代 基取代：烷氧基、烷氧基羰基、羧基、氰基、卤代烷氧基、卤素、羟 基、硝基和R_aR_bN-；

R₂是烷基、烯基、甲酰基、氰基、杂芳基(羟基)烷基或 -CH＝N-(CH₂)_h-OR_g，其中所述烷基和烯基被1、2或3个独立地选自下 列的取代基取代：烷氧基羰基、烷基羰基氧基、芳基、芳氧基、芳基 烷氧基、羧基、氰基、环烷基、卤代烷氧基、杂芳基、杂环、羟基、 硝基和R_cR_dN-，其中由R₂代表的基团可以进一步被0、1或2个选自 卤素和烷氧基的基团取代；

h是0、2或3；

L是C(O)、C(S)、S(O)或S(O)₂；

X是O或S；

Y是O或S；

Z是芳基、环烷基、杂芳基、杂环、R_eR_fN-、-R₃或-OR₃；

Z′是R_eR_hN-或R_iR_jN-；

R_a和R_b各自独立地是氢、烷基、烷基羰基、芳基烷基和杂芳基；

R_c和R_d各自独立地是氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳 基烷基、杂环和杂环烷基；

R_e和R_f各自独立地是氢、烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、 芳基烷基、芳基(羟基)烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、 杂芳基、杂芳基(羟基)烷基、杂芳基烷基或羟基烷基，其中烷基和烷基 羰基的烷基被0、1、2或3个选自下列的取代基取代：烷氧基、氰基 或卤素；

R_g是氢或烷基；

R_h是杂环、芳基烷基、杂环烷基、杂芳基烷基、芳基(羟基)烷基、 环烷基和杂芳基(羟基)烷基；

R_i和R_j与其各自连接的氮原子一起形成与单环芳环稠合的4、5或 6元杂环；或者R_i和R_j与其各自连接的氮原子一起形成被1、2或3 个选自下列的取代基取代的单环杂环：卤素、羟基、芳基和杂芳基；

R₃是烷基、烯基、炔基、芳基烷基、卤代烷基、卤代烯基或卤代 炔基；

R₄是氢或烷基；并且

R₅是烷基或烯基，其中所述烷基和烯基被0、1、2或3个独立地 选自烷氧基或卤素的取代基取代。

2.权利要求1的化合物，其中

R₁是氢；并且

X是S。

3.权利要求1的化合物，其中

R₂是烷基，其中烷基被1、2或3个羟基、氰基、硝基和R_cR_dN- 取代。

4.权利要求3的化合物，其中

R₁是氢；并且

L是C(O)。

5.权利要求3的化合物，其中

R₁是氢；

L是C(O)；

并且R₂是被1、2或3个羟基取代的烷基。