[发明专利]喹啉酮衍生物和其药物组合物

说明书

本发明涉及新的盐、它们的制备方法和它们在药物组合物中的用途。 在第一方面，本发明提供了盐或溶剂合物形式的式I化合物

其中W是下式基团

R^x和R^y均是-CH₂-或-(CH₂)₂-；

R¹是氢、羟基或C₁-C₁₀-烷氧基；

R²和R³各自独立地是氢或C₁-C₁₀-烷基；

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立地是氢、卤素、氰基、羟基、C₁-C₁₀-烷氧 基、C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₁₀-烷基、被一个或多个卤素原子或者一个或多个羟 基或者C₁-C₁₀-烷氧基基团取代的C₁-C₁₀-烷基、被一个或多个杂原子间隔 的C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-链烯基、三烷基甲硅烷基、羧基、C₁-C₁₀-烷氧基羰 基或-CONR¹¹R¹²，其中R¹¹和R¹²各自独立地是氢或C₁-C₁₀-烷基，

或者R⁴和R⁵、R⁵和R⁶或R⁶和R⁷与它们连接的碳原子一起表示5、 6或7元碳环或4至10元杂环；且

R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立地是氢或C₁-C₄-烷基；且

A选自：琥珀酸氢盐、延胡索酸盐、马尿酸盐、甲磺酸盐、硫酸氢盐、 酒石酸氢盐、盐酸盐、氢溴酸盐、甲酸盐、乙磺酸盐、甲苯磺酸盐、羟乙 酸盐、乙酸盐、昔萘酸盐以及丙二酸氢盐。

本说明书中所用的术语具有以下含义：

如本文所用的“卤代”或“卤素”表示属于元素周期表的第17族(以 前称为第VII族)的元素，其例如可以是氟、氯、溴或碘。卤代或卤素优选 是氟或氯。

如本文所用的“C₁-C₁₀-烷基”表示含有1至10个碳原子的直链或支 链烷基。优选地，C₁-C₁₀-烷基是C₁-C₄-烷基。

如本文所用的“被一个或多个杂原子间隔的烷基”表示直链或支链烷 基，例如C₂至C₁₀烷基，其中一对或多对碳原子由-O-、-NR-、-S-、-S(＝O)- 或-SO₂-连接，其中R是氢或C₁至C₁₀(优选C₁至C₄)烷基。优选的此类 基团是烷氧基烷基基团，优选C₁-C₄-烷氧基-C₁-C₄-烷基基团。

如本文所用的“C₂-C₁₀-链烯基”表示含有2至10个碳原子和一个或 多个碳-碳双键的直链或支链烃链。“C₂-C₁₀-链烯基”优选是“C₂-C₄-链 烯基”。