[发明专利]培南前药无效
申请号: | 200780024449.X | 申请日: | 2007-06-18 |
公开(公告)号: | CN101479279A | 公开(公告)日: | 2009-07-08 |
发明(设计)人: | 凯瑟琳·伊丽莎白·布莱格蒂;安东尼·马法特;戴尔·戈登·马克劳德;约翰·保罗·欧'杜奈尔 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07D499/887 | 分类号: | C07D499/887;A61K31/431;A61P31/04 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 李 剑;南 霆 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 培南前药 | ||
1.化合物(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙基-1-氧代丁氧基)甲基酯。
2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物是结晶形式的(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙基-1-氧代丁氧基)甲基酯,其具有与图3基本相同的X-射线粉末衍射图案和与图5基本上相同的X-射线粉末衍射峰。
3.化合物(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙氧基-2-甲基-1-氧代丙氧基)甲基酯。
4.如权利要求3所述的化合物,所述化合物是结晶形式的(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙氧基-2-甲基-1-氧代丙氧基)甲基酯,其具有与图4基本上相同的X-射线粉末衍射图案和与图6基本上相同的X-射线粉末衍射峰。
5.一种包含800mg至2.5g的权利要求1至4中任意一项所述的化合物的药物组合物,所述组合物与一种或多种赋形剂和/或一种或多种其它活性成分一起调配用于口服,或者在没有一种或多种赋形剂和/或一种或多种其它活性成分的情况下调配用于口服。
6.如权利要求1至4中任意一项所述的化合物在制造药物中的用途,所述药物用于通过口服来治疗需要所述药物的人中的细菌感染。
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C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物