[发明专利]培南前药无效

专利信息
申请号: 200780024449.X 申请日: 2007-06-18
公开(公告)号: CN101479279A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: 凯瑟琳·伊丽莎白·布莱格蒂;安东尼·马法特;戴尔·戈登·马克劳德;约翰·保罗·欧'杜奈尔 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: C07D499/887 分类号: C07D499/887;A61K31/431;A61P31/04
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人: 李 剑;南 霆
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 培南前药
【权利要求书】:

1.化合物(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙基-1-氧代丁氧基)甲基酯。

2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物是结晶形式的(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙基-1-氧代丁氧基)甲基酯,其具有与图3基本相同的X-射线粉末衍射图案和与图5基本上相同的X-射线粉末衍射峰。

3.化合物(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙氧基-2-甲基-1-氧代丙氧基)甲基酯。

4.如权利要求3所述的化合物,所述化合物是结晶形式的(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[[(1R,3S)-四氢-1-氧代-3-噻吩基]硫]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸(2-乙氧基-2-甲基-1-氧代丙氧基)甲基酯,其具有与图4基本上相同的X-射线粉末衍射图案和与图6基本上相同的X-射线粉末衍射峰。

5.一种包含800mg至2.5g的权利要求1至4中任意一项所述的化合物的药物组合物,所述组合物与一种或多种赋形剂和/或一种或多种其它活性成分一起调配用于口服,或者在没有一种或多种赋形剂和/或一种或多种其它活性成分的情况下调配用于口服。

6.如权利要求1至4中任意一项所述的化合物在制造药物中的用途,所述药物用于通过口服来治疗需要所述药物的人中的细菌感染。

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