[发明专利]皮肤抗皱剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种皮肤抗皱剂，所述抗皱剂含有如下式(1)所示的生育 酚磷酸酯和/或其盐：

其中R1、R2和R3各自独立地为氢原子或甲基。

在本说明书中，术语抗皱是指抑制皱纹的形成和保留的通常效果，例 如防止皱纹形成和治疗已经形成的皱纹。

技术背景

皮肤一直暴露在外部的刺激中。因此，皱纹、松弛、黯淡和色素沉着 都会随年龄增长而出现在皮肤中，同时皮肤的特性也会改变。这被称作皮 肤的老化。老化的机理正在研究当中还未完全清楚。皮肤是生命体的最外 层，起到保护的作用。因此，环境因素导致的累积破坏被认为是造成皮肤 老化的主要原因。特别是，紫外线被认为是最为严重的环境因素。

众所周知，紫外线产生的自由基和活性氧不仅诱发象晒斑这样的急性 炎症，还会诱发因长期曝晒导致的光老化。有人认为，紫外线产生的自由 基和活性氧会损害和改变弹性蛋白质的交联，所述蛋白质例如为构成真皮 的胶原蛋白和弹性蛋白，将使象SOD这样的抗氧化酶失去活性，将导致 细胞膜脂质体的过氧化反应，因此产生皱纹。

传统上，建议施用皮肤抗皱剂和化妆品来防止和改善因老化而导致的 皮肤变形。专利文件1至5公开的制剂含有生育酚或油溶性生育酚衍生物， 例如生育酚乙酸酯。然而，生育酚和油溶性生育酚衍生物的稳定性不足， 因此含有此类物质的皮肤制剂稳定性差。因此，制剂难以含有足以达到防 皱效果的量的此类化合物。

此外，还提议含有水溶性生育酚衍生物如生育酚磷酸酯的皮肤制剂和 化妆品(参见专利文件6和7)。然而，还没有关于它们的防皱效果的报 道。

另外，还提议含有水溶性生育酚衍生物和胶原蛋白肽的皮肤制剂(参 见专利文件8)。然而，还没有关于单独使用水溶性生育酚衍生物或将其 与抗坏血酸衍生物结合所取得的防皱效果的报道。

专利文件1：日本专利申请特开No.62-19511

专利文件2：日本专利申请特开No.62-87506

专利文件3：日本专利申请特开No.8-225428

专利文件4：日本专利申请特开No.2004-168702

专利文件5：日本专利申请特开No.2005-112742

专利文件6：日本专利申请特开No.4-208209

专利文件7：日本专利申请特开No.2004-26817

专利文件8：日本专利申请特开No.2006-143660

发明内容

本发明基于以下考量产生，本发明的目的是提供稳定的且具有令人满 意的对抗皱纹效果的皮肤抗皱剂和含有该抗皱剂的抗皱化妆品。

本发明人坚持不懈的研究解决传统技术中的上述问题。本发明人发现 通过配混作为活性成分的生育酚磷酸酯，可以得到具有极高稳定性和优异 防皱效果的皮肤抗皱剂和抗皱化妆品。本发明人基于上述发现完成本发明。 具体而言，本发明包括以下内容。

[1]一种皮肤抗皱剂，其含有如下式(1)所示的生育酚磷酸酯和/或其 盐：

其中R1、R2和R3各自独立地为氢原子或甲基。

[2]如上述[1]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷 酸酯。

[3]如上述[2]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是dl-α-生育酚 磷酸酯。

[4]如上述[2]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是d-α-生育酚 磷酸酯。

[5]如上述[1]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是γ-生育酚磷 酸酯。

[6]如上述[5]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是d-γ-生育酚 磷酸酯。

[7]如上述[1]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是δ-生育酚磷 酸酯。

[8]如上述[7]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯是d-δ-生育酚 磷酸酯。

[9]如上述[1]至[8]中任一项所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯的 盐是生育酚磷酸酯的碱金属盐。

[10]如上述[9]中所述的皮肤抗皱剂，其中生育酚磷酸酯的碱金属盐是 生育酚磷酸酯的钠盐。