[发明专利]用于制备纳米粒形式的生物活性化合物的方法

权利要求书

1.一种方法，所述方法用于生产包含生物活性化合物的纳米粒的组合物，所述方法包括下列步骤：

在包括多个研磨体的研磨机中将固体生物活性化合物和可研磨的磨剂干磨一段时期，所述时期足以产生固体分散体，所述固体分散体包含分散在至少部分研磨的磨剂中的所述生物活性化合物的纳米粒。

2.权利要求1的方法，其中所述纳米粒的平均尺寸小于选自由200nm，100nm，75nm，50nm，和40nm组成的组的一个尺寸。

3.权利要求2的方法，其中至少50％的所述纳米粒的粒度在所述平均尺寸范围内。

4.权利要求3的方法，其中至少75％的所述纳米粒的粒度在所述平均尺寸范围内。

5.任一在前权利要求的方法，其中所述时期是选自由下列组成的组的范围：5分钟-2小时，5分钟-1小时，5分钟-45分钟，5分钟-30分钟，和10分钟-25分钟。

6.权利要求1-5的任一项的方法，其中所述研磨介质选自由陶瓷，玻璃，聚合物，铁磁质，和金属组成的组。

7.权利要求6的方法，其中所述研磨介质是钢球，所述钢球的直径选自由下列组成的组：1-20mm，2-15mm，和3-10mm。

8.任一在前权利要求的方法，其中所述生物活性化合物选自由下列组成的组：生物制剂，氨基酸，蛋白质，肽，核苷酸，核酸，和类似物，同系物和一级衍生物。

9.权利要求8的方法，其中所述生物活性化合物选自由下列组成的组：抗肥胖症药，中枢神经系统兴奋剂，类胡萝卜素，皮质类固醇，弹性蛋白酶抑制剂，抗-真菌药，肿瘤治疗剂，抗催吐药，镇痛药，心血管药，抗炎药，诸如NSAIDs和COX-2抑制剂，驱肠虫药，抗心律失常药，抗生素(包括青霉素)，抗凝血剂，抗抑郁药，抗糖尿病药剂，抗癫痫药，抗组胺药，抗高血压剂，抗毒蕈碱剂，抗分支杆菌剂，抗肿瘤剂，免疫抑制剂，抗甲状腺剂，抗病毒剂，抗焦虑药，镇静药(安眠药和神经安定药)，收敛剂，α-肾上腺素能受体阻断剂，β-肾上腺素受体阻断剂，血液产品和替代物，心脏变力剂，造影剂，咳嗽抑制剂(祛痰药和粘液溶解药)，诊断剂，诊断成像剂，利尿药，多巴胺能药(抗帕金森病剂)，止血剂，免疫剂，脂质调节剂，肌肉弛缓药，拟副交感神经药，甲状旁腺降钙素和双膦酸盐，前列腺素，放射药物，性激素(包括类固醇)，抗过敏药，兴奋剂和减食欲药，拟交感神经药，甲状腺剂，血管扩张药，和黄嘌呤。

10.权利要求9的方法，其中所述生物活性化合物选自由下列组成的组：氟哌啶醇，盐酸DL异丙肾上腺素，特非那定，盐酸普萘洛尔，盐酸地昔帕明，沙美特罗，柠檬酸西地那非，他达拉非，伐地那非，芬那酸，吡罗昔康，萘普生，扶他林片(双氯芬酸)，罗非考昔，布洛芬昂丹司琼，舒马曲坦，那拉曲坦，酒石酸麦角胺加咖啡因，methylsegide，奥氮平，雷洛昔芬，和非诺贝特。

11.任一在前权利要求的方法，其中所述磨剂选自由下列组成的组：硫酸氢钠，碳酸氢钠，氢氧化钠，琥珀酸，延胡索酸，马来酸，酒石酸，柠檬酸，氯化铵，甲胺盐酸盐，溴化铵，结晶氢氧化物，碳酸氢盐，药用碱金属的碳酸氢盐，硫酸钠，氯化钠，偏亚硫酸氢钠，硫代硫酸钠，氯化铵，芒硝，碳酸铵，硫酸氢钠，硫酸镁，明矾，氯化钾，碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸钾，碳酸氢钾，和乳糖。

12.任一在前权利要求的方法，所述方法还包括除去至少一部分的所述至少部分研磨的磨剂，其中所述纳米粒具有小于200nm的平均粒度。

13.权利要求12的方法，其中除去所述至少部分研磨的磨剂的至少25％。

14.权利要求13的方法，其中除去所述至少部分研磨的磨剂的至少50％。

15.权利要求14的方法，其中除去所述至少部分研磨的磨剂的至少75％。

16.权利要求15的方法，其中除去基本上全部的所述至少部分研磨的磨剂。

17.一种用于制造药物的方法，所述方法包括权利要求1-16的任一项的方法，并且还包括将治疗有效量的由此产生的所述纳米粒组合物与药用载体组合的步骤。