[发明专利]作为PARP抑制剂的2-氧基苯甲酰胺衍生物无效
申请号: | 200780025119.2 | 申请日: | 2007-06-15 |
公开(公告)号: | CN101484421A | 公开(公告)日: | 2009-07-15 |
发明(设计)人: | M·H·贾瓦伊德;S·戈梅斯;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;N·M·B·马丁 | 申请(专利权)人: | 库多斯药物有限公司 |
主分类号: | C07D211/16 | 分类号: | C07D211/16;C07D211/18;C07D211/70;C07D213/74;C07D217/06;C07D295/18;C07D295/20;C07C235/58;A61K31/44;A61K31/472;A61K31/495;A61K31/496 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 氧基苯 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物及其药学上可接受的盐:
其中:
R2、R3、R4和R5独立选自H、C1-7烷氧基、氨基、卤素或羟基;
Y为-CRC1RC2-(CH2)m-,其中m为0或1,RC1选自H、CH3和CF3, 且RC2选自H和CH3,或者RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起形成1,1- 亚环丙基:
RN1和RN2独立选自H和R,其中R为任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;
或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元 含氮杂环;
Het为:
其中Y1和Y3独立选自CH和N,Y2选自CX和N,且X 为H、Cl或F。
2.权利要求1的化合物,其中R2、R3、R4和R5选自H、C1-7烷氧基、 Cl和F。
3.权利要求2的化合物,其中R2、R4和R5为H,且R3选自H和F。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中RC2为H。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中RC1为H。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中Y1、Y2和Y3中多至两个 为N。
7.权利要求6的化合物,其中Y1、Y2和Y3之一为N或者均不为N。
8.权利要求7的化合物,其中Y1或Y2均为N。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中X为H。
10.权利要求1的化合物,其中Het为亚苯基,RC1和RC2为H,且 m为0。
11.权利要求10的化合物,其中R2、R4和R5为H,且R3为F。
12.权利要求1-11中任一项的化合物,其中RN1为H且RN2为R。
13.权利要求1-13中任一项的化合物,其中R为任选取代的C1-7烷 基或C3-20杂环基。
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