[发明专利]2-苯甲酰基-咪唑并吡啶的治疗应用

说明书

本发明涉及2-苯甲酰基-咪唑并[1，2-α]吡啶衍生物在治疗或预防 疾病中的治疗用途，这些疾病涉及也称为NR4A2、NOT、TINUR、 RNR-1和HZF3的Nurr-1核受体。

本发明的目的是符合式(I)的化合物的用途：

X是苯基，R₁、R₂、R₃和R₄是氢；或

X是苯基，R₃是甲基而R₁、R₂和R₄是氢；或

X是苯基，R₂是氯或甲氧基而R₁、R₃和R₄是氢；或

X是苯基，R₂和R₃是甲氧基而R₁和R₄是氢；或

X是苯基，R₁是甲氧基而R₂、R₃和R₄是氢；或

X是苯基，R₃是甲氧基而R₁、R₂和R₄是氢；或

X是4-甲基苯基，R₂是甲基而R₁、R₃和R₄是氢；或

X是4-氯代苯基，R₁是氯或甲氧基或甲基，而R₂、R₃和R₄是氢；

或

X是4-氯代苯基，R₂是氯或甲基而R₁、R₃和R₄是氢；或

X是4-氯代苯基，R₃是甲基，而R₁、R₂和R₃是氢；或

X是4-氯代苯基，R₄是甲基而R₁、R₂和R₄是氢；或

X是4-氯代苯基，R₁和R₃是甲基而R₂和R₄是氢，或

X是4-氯代苯基而R₁、R₂、R₃和R₄是氢，或

X是2-氯代苯基而R₁、R₂、R₃和R₄是氢，或

X是4-甲基苯基而R₁、R₂、R₃和R₄是氢，

其呈碱或与酸的加成盐的形式，

用于制备治疗和预防其中涉及NOT受体的疾病的药物。

在本发明的式(I)化合物中，第一组化合物由以下化合物组成， 其中：

X是苯基，R₁、R₂、R₃和R₄是氢；或

X是苯基，R₂是氯或甲氧基而R₁、R₃和R₄是氢；

其呈碱或与酸的加成盐的形式。

式(I)化合物可以呈碱或与酸的加成盐的形式。这样的加成盐是 本发明的一部分。

可以利用药物上可接受的酸制备这些盐，但例如用于纯化或分离 式(I)化合物的其它酸的盐，也是本发明的一部分。

式(I)化合物还可以呈水合物或溶剂化物的形式，即呈与一个或多 个水分子或与溶剂的缔合(association)或组合(combinaison)形式。 这样的水合物和溶剂化物是本发明的一部分。

在本发明式(I)化合物中，可以特别地列举下述化合物：

(5-甲氧基咪唑并[1，2-α]吡啶-2-基)(苯基)甲酮(méthanone)

(7-甲氧基咪唑并[1，2-α]吡啶-2-基)(苯基)甲酮

(6，7-二甲氧基咪唑并[1，2-α]吡啶-2-基)(苯基)甲酮及其氢溴化物 (1:1)