[发明专利]用于增白皮肤的类胡萝卜素组合物有效

专利信息
申请号: 200780025342.7 申请日: 2007-05-29
公开(公告)号: CN101484212A 公开(公告)日: 2009-07-15
发明(设计)人: 利基·凡-奥本-比撒列;伊天尼·苏丹特;伊诺·费里;间庭史雄;烟友纪;高山明美 申请(专利权)人: I.B.R.以色列生物科技研究有限公司
主分类号: A61Q19/02 分类号: A61Q19/02;A61K31/07
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 杨淑媛;郑 霞
地址: 以色列兰*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 用于 增白 皮肤 类胡萝卜素 组合
【说明书】:

发明领域

本发明涉及用于促进皮肤增白的方法,该方法使用包括类胡萝卜素八 氢番茄红素(phytoene)和六氢番茄红素(phytofluene)以及任选地,另外 的类胡萝卜素,尤其是无高浓色(highly intense color)的类胡萝卜素的组 合物。

发明背景

肤色主要由存在于黑色素细胞中的黑色素的量来确定,黑色素细胞是 存在于皮肤的表皮基层内的细胞。黑色素的生成发生在黑色素细胞内的独 特的细胞器(称为黑素体)中,并保护皮肤免受UV光的有害影响。某些 种族的较深的皮肤色调源于黑色素生成量的自然增大,且响应UV光的刺 激的高的生成量导致众所周知的皮肤的晒黑效果。老化、阳光照射、荷尔 蒙异常以及各种皮肤疾病增大了皮肤内黑色素的沉积,从而导致黑斑和雀 斑。在许多种族看来,这种黑斑不但被认为是不美的,而且还被认为是不 健康的且因此是不希望有的。

对那些有兴趣消除皮肤上存在的黑斑或想要更浅的皮肤色调的人来 说,增白组合物或漂白组合物是有用的。许多现代的皮肤漂白组合物或者 破坏黑色素(通常通过破坏黑色素微粒或使其破裂)、抑制黑色素形成(通 常通过抑制酪氨酸酶(一种黑色素生物合成酶)或通过抑制黑色素细胞活 性和增殖),或者以两种方式进行。这些漂白组合物中的许多种含有对身 体不适宜的化学品,如过氧化物、酸或甲醛,或硫醇化物质如谷胱甘肽、 半胱氨酸、巯基琥珀酸、巯基右旋糖苷和巯基乙醇。这些化学品除了对皮 肤具有紧致效果之外,也存在令人不悦的气味,这使得含有它们的产品不 受消费者欢迎。

较不紧致的疗法存在其他不足之处。例如,因为氢醌通过抑制黑色素 细胞活性而起作用,所以被用作增白剂。然而,氢醌会被空气、光以及自 身的酪氨酸酶氧化。氢醌的氧化产物与皮肤刺激和发炎(以及可能的细胞 毒性)以及色素沉着回弹(即,开始变浅,后来又变深)有牵连。此外, 由于这些氧化过程,含有氢醌的制剂的适用期以及其使用时的生物利用度 都是相对短的。

化妆品制剂中常用的增白剂是曲酸、熊果苷、甘草提取物和维生素C。 这些都是有效的酪氨酸酶抑制剂和抗氧化剂,但通常都是不稳定的,因为 它们易于被氧化和降解。

欧洲专利第EP0467795号公开了用于将活性分子输送过细胞膜的少层 微泡脂质体载体(paucilamellar liposomal carriers)的用途,包括由于酶活 性转移导致形成的黑素体减少的分子,从而造成黑色素降解酶的活化过 度。此专利还公开了基于这些载体的皮肤病组合物或化妆品组合物和它们 在消除或缓解皮肤色变(dyschromia)以及治疗因日光照射引起的黑色素 瘤方面的用途。

最近,已经提议使用源自天然的材料,使用这些材料更使人愉悦,其 中在过去的疗法中已经知道一些材料具有增白效果。这些疗法包括使用柠 檬、橙子、黄瓜、银杏(ginko)、长豆角、玫瑰果实、老鹳草、桂皮、甜 马郁兰、迷迭香、丁香、桑葚、甘草、熊果以及针叶樱桃提取物,单独使 用或与其他增白剂一起使用(例如,参见美国专利第5,747,006;5,980,904; 6,994,874以及7,029,709号以及其他专利)。这些天然产物中的活性成分的 易变性有时限制了它们的实用性,尤其是不同的受实验者的皮肤类型、颜 色、年龄和状态变化非常大时,使得所建议的剂量和方式难以形成。

包括具有增白效果的类胡萝卜素的化妆品组合物也已经被公开了。日 本专利第JP2004300117号公开了一种包括类胡萝卜素和苹果属植物的提 取物,尤其是果实或果汁提取物的化妆品组合物,其中提取物优选含有多 酚且类胡萝卜素优选含有番茄红素。

日本专利第6279257号公开了属于大戟科类的、对黑色素生物合成具 有抑制活性的类胡萝卜素或佛肚树的氯仿提取物以及用于美容和增白皮 肤的包括它们的化妆品组合物。

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