[发明专利](R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的多晶型无效

专利信息
申请号: 200780025514.0 申请日: 2007-05-31
公开(公告)号: CN101484451A 公开(公告)日: 2009-07-15
发明(设计)人: 亚历山大·别利亚夫;大卫·里尔蒙斯;瓦勒莉雅·斯摩棱斯克 申请(专利权)人: 拜尔坡特拉有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61K31/352;A61P9/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 杨淑媛;郑 霞
地址: 葡萄牙*** 国省代码: 葡萄牙;PT
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摘要:
搜索关键词: 乙基 二氟色满 咪唑 盐酸 多晶
【权利要求书】:

1.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有在8.3和26.8±0.2°2#处有峰的XRPD图。

2.根据权利要求1所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3- 二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其具有在15.0、16.2和24.2±0.2°2# 处有其它峰的XRPD图。

3.根据权利要求1或2所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3- 基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其具有在4.9、12.9、19.8、 21.8和22.9±0.2°2#处有其它峰的XRPD图。

4.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有图1的XRPD图。

5.根据任一项前述权利要求所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满 -3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其中形式A是可变的水 合物,其具有的水摩尔数量取决于相对湿度且从约0.09摩尔到约0.65摩 尔变化。

6.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有在1491.90、1220.70、1117.50、1039.50、851.80和 747.00cm-1处的特征FT-IR峰。

7.根据权利要求6所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3- 二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其进一步具有在3053.30、1599.80、 1406.10、1330.70、1287.60、1194.00、985.50和713.70cm-1处的特征FT-IR 峰。

8.根据权利要求6或7所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3- 基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其进一步具有在2939.70、 1448.30和1244.50cm-1处的特征FT-IR峰。

9.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有图6的FT-IR谱图。

10.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式A,其具有图9的DSC谱图。

11.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有大于或等于99.0%的纯度。

12.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式A,其具有在99.0%到99.8%范围内的纯度。

13.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式A,其具有99.5%的纯度。

14.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式B,其具有在8.0和8.6±0.2°2#处有峰的XRPD图。

15.根据权利要求14所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3- 基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式B,其具有在13.6、14.4、16.0、 24.3和26.7±0.2°2#处有其它峰的XRPD图。

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