[发明专利](R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的多晶型无效
申请号: | 200780025514.0 | 申请日: | 2007-05-31 |
公开(公告)号: | CN101484451A | 公开(公告)日: | 2009-07-15 |
发明(设计)人: | 亚历山大·别利亚夫;大卫·里尔蒙斯;瓦勒莉雅·斯摩棱斯克 | 申请(专利权)人: | 拜尔坡特拉有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/352;A61P9/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 杨淑媛;郑 霞 |
地址: | 葡萄牙*** | 国省代码: | 葡萄牙;PT |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 乙基 二氟色满 咪唑 盐酸 多晶 | ||
1.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有在8.3和26.8±0.2°2#处有峰的XRPD图。
2.根据权利要求1所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3- 二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其具有在15.0、16.2和24.2±0.2°2# 处有其它峰的XRPD图。
3.根据权利要求1或2所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3- 基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其具有在4.9、12.9、19.8、 21.8和22.9±0.2°2#处有其它峰的XRPD图。
4.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有图1的XRPD图。
5.根据任一项前述权利要求所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满 -3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其中形式A是可变的水 合物,其具有的水摩尔数量取决于相对湿度且从约0.09摩尔到约0.65摩 尔变化。
6.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有在1491.90、1220.70、1117.50、1039.50、851.80和 747.00cm-1处的特征FT-IR峰。
7.根据权利要求6所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3- 二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其进一步具有在3053.30、1599.80、 1406.10、1330.70、1287.60、1194.00、985.50和713.70cm-1处的特征FT-IR 峰。
8.根据权利要求6或7所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3- 基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式A,其进一步具有在2939.70、 1448.30和1244.50cm-1处的特征FT-IR峰。
9.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有图6的FT-IR谱图。
10.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式A,其具有图9的DSC谱图。
11.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐 的晶态形式A,其具有大于或等于99.0%的纯度。
12.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式A,其具有在99.0%到99.8%范围内的纯度。
13.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式A,其具有99.5%的纯度。
14.(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3-基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸 盐的晶态形式B,其具有在8.0和8.6±0.2°2#处有峰的XRPD图。
15.根据权利要求14所述的(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6,8-二氟色满-3- 基)-1,3-二氢咪唑-2-硫酮盐酸盐的晶态形式B,其具有在13.6、14.4、16.0、 24.3和26.7±0.2°2#处有其它峰的XRPD图。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜尔坡特拉有限公司,未经拜尔坡特拉有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780025514.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:通过定向进化产生催化优化的嵌合锌指重组酶
- 下一篇:降低收率损失的氢氰化方法