[发明专利]作为病毒复制抑制剂的4-氨基-4-氧代丁酰基肽有效
申请号: | 200780026271.2 | 申请日: | 2007-07-13 |
公开(公告)号: | CN101506223A | 公开(公告)日: | 2009-08-12 |
发明(设计)人: | 阿维纳什·帕德克;王祥柱;张所明;阿图尔·阿加瓦尔 | 申请(专利权)人: | 艾其林医药公司 |
主分类号: | C07K5/02 | 分类号: | C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08;A61K38/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘晓东;彭鲲鹏 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 病毒 复制 抑制剂 氨基 氧代丁酰基肽 | ||
1.下式的化合物
或者其可药用盐,其中
R1和R2相连形成吡咯烷、哌啶或哌嗪环或者与苯基稠合的哌嗪环,其中 每个任选地被独立地选自卤素、羟基、氨基、-CONH2、-COOH、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基的0至2个取代基所取代;
R3、R4、R5和R6各自独立地为
氢,C1-C4烷基或(C3-C7环烷基)C0-C4烷基;
R7和R8相连接形成环丙基环,其被乙烯基所取代;或者R5是C7不饱和 烃链,其共价键合到R7和R8形成的环丙基环;以及R6是氢、C1-C6烷 基或(C3-C7环烷基)C0-C2烷基;
R9是-OR12或-NR10SO2R11;R10、R11和R12在每次出现时分别独立地是 氢、C1-C6烷基或环丙基;
Z是
R21代表0至3个独立选自下列的基团:卤素、羟基、氨基、氰基、-CONH2、 -COOH、C1-C4烷基、C2-C4烷酰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、单- 和二-C1-C4烷氨基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基,和
R22是(C3-C7环烷基)C0-C2烷基、(苯基)C0-C2烷基、(苯基)C0-C2烷氧基、 (5或6元杂芳基)C0-C2烷基、(5或6元杂芳基)C0-C2烷氧基、萘基、茚 满基、(5或6元杂环烷基)C0-C2烷基、或者9或10元双环杂芳基,其 中每个被独立选自如下的0、1或2个取代基所取代:
(i)卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧 基、C1-C4羟基烷基、单-和二-C1-C4烷氨基、-C(O)OR11、三氟甲基和三氟 甲氧基,以及
(ii)苯基和5元或6元杂芳基,其中每个被卤素、羟基、C1-C4烷基和 C1-C2烷氧基中的0、1或更多个所取代;
n是0;
M是氢;
Y是O;
R16代表0个取代基;
R18和R19独立地是氢、羟基、卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C2卤代 烷基或C1-C2卤代烷氧基。
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