[发明专利]用作DP-2拮抗剂的取代的苯乙酸无效

专利信息
申请号: 200780026380.4 申请日: 2007-06-08
公开(公告)号: CN101490024A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: T·达德尔;F·法鲁;K·弗勒;N·霍索恩;D·黄;A·贾金斯;M·金;J·奥金格;A·奥立弗;M·里德;F·阮;E·索尔特 申请(专利权)人: ICOS股份有限公司
主分类号: C07D295/16 分类号: C07D295/16;C07D211/72;C07D225/02;C07D233/96;C07D207/273;C07D295/185;C07D295/21;A61P37/08;A61P11/06
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 韦 东
地址: 美国华*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 dp 拮抗剂 取代 苯乙酸
【权利要求书】:

1.一种具有结构(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物:

式中:

A是具有1-4个环杂原子的5-14元杂环,所述杂原子各自独立地选自氮、 氧或硫,所述杂环为单环或多环、任选地被1-3个R8取代基取代;

L选自CR6R7、CO、CNR6或CS;

Q1选自:键、-C1-C4亚烷基-、-C1-C4杂亚烷基-、-CO-、-NH-、-O-、-SOq-、 -C(O)O-、-OC(O)-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSOq-、-SOqNH-或 -COCH2HNSOq

R1、R2、R3、R6和R7各自独立地选自:H、C1-6烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基杂芳基;其中芳基或杂芳基部分任选地被C1-6烷基、CN、OR、C1-6卤代 烷基、C1-6杂烷基、NR2、NO2、卤素、C(O)R、CO2R、CONR2、SOqR、SOqNR2、 OC(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR2、NRC(O)NR2、NRC(O)R或NRC(O)OR取代;

R4各自独立地选自C1-6烷基、C0-4烷基C3-10环烷基、C0-4烷基芳基、C0-4烷基杂芳基、C2-4烯基芳基、C2-4炔基芳基、C0-4烷基杂环基、CN、氨基、NHCOR1、 羟基、C1-6烷氧基、OC(O)R1、-OC0-4烷基芳基、OC0-4烷基杂芳基、-OC0-4烷 基C3-10环烷基、OC0-4烷基C3-10杂环基、OC0-4烷基NR8、硝基、卤素或卤代 C1-6烷基;或者组合在一起或与R6组合形成芳基或含有1-2个杂原子的杂环基 环体系,所述杂原子选自氮、氧或硫;其中所述烷基、芳基和杂环基部分各自 任选地被1-3个取代基取代,这些取代基各自独立地选自:C1-6烷基、CN、 CONHR1、CO2R1、氨基、C1-6烷氧基、卤素、卤代C1-6烷基或SOqR1

R5选自C1-6烷基、C0-4烷基芳基、C2-4烯基芳基、C2-4炔基芳基或C0-4烷 基杂芳基,各自任选地被1-3个R9取代基取代;

R8各自独立地选自:C1-6烷基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、氧代、C1-6烷基、CN、OR、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、NR2、 NO2、卤素、C(O)R、CO2R、CONR2、SOqR、SOqNR2、OC(O)OR、OC(O)R、 OC(O)NR2、NRC(O)NR2、NRC(O)R或NRC(O)OR;

R9各自独立地选自:C1-6烷基、CN、OR、氧代、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷 基、NR2、NO2、卤素、C(O)R、CO2R、CONR2、SOqR、SOqNR2、OC(O)OR、 OC(O)R、OC(O)NR2、NRC(O)NR2、NRC(O)R或NRC(O)OR;

R各自独立地选自:H、C1-6烷基、C0-4烷基杂芳基、C0-4杂环基、C3-8环 烷基或C0-4烷基芳基,或连接于同一个氮原子时可组合形成含有1-4个环杂原 子的5-8元环,所述环杂原子各自独立地选自氮、氧或硫;

下标n独立地是0、1、2、3或4;

下标q各自独立地是0、1或2。

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