[发明专利]IAP BIR域结合化合物有效

专利信息
申请号: 200780027024.4 申请日: 2007-05-16
公开(公告)号: CN101535300A 公开(公告)日: 2009-09-16
发明(设计)人: A·劳伦特;S·贾维斯;P·比罗;A·布德罗;J·贾奎斯 申请(专利权)人: 埃格拉医疗公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/40;A61P35/00;C07D401/14;C07D403/14;C07D409/14;C12Q1/00;G01N33/566;G01N33/567;G01N33/58
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 王 磊;过晓东
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: iap bir 结合 化合物
【权利要求书】:

1.式1A的化合物,或其对映异构体、非对映异构体或互变异构体、或其药物学可 接受的盐:

其中:

n为0或1;

m为0、1或2;

Y为O;

X和X1为C1烷基;

Q和Q1独立地为

1)–CH2–;或

2)–C(O)–;

A和A1独立地为

1)NR6,或

2)NR600

BG为

1)–Y1-L-Y100–;

2)–L-;或

3)–Y1-L1-Z-L100-Y100-,其中L1和L100相同;

Y1和Y100独立地为

1)-C(O)-,

2)-S(O)2-,或

3)–C(O)N(R8)-;

L、L1和L100为:

1)–C1-C12烷基–,

2)–芳基–,

3)–联苯基–,

4)–噻吩基–,

5)–C1-C6烷基–芳基–C1-C6烷基,或

6)–C1-C6烷基-O-C1-C6烷基;

Z为:

1)–N(R8)CON(R8)-,

2)–N(R8)C(O)-芳基-C(O)N(R8)-,

3)–C(O)-,

4)–N(R8)-C(O)C(O)-N(R8)-,

5)–N(R8)-C(O)-C1-C12-烷基-C(O)-N(R8)-,

6)–N(R8)-C(O)-杂芳基-C(O)-N(R8)-,

7)–N(R8)-C(O)-联苯基-C(O)-N(R8)-,

8)–N(R8)-S(O)2-芳基-S(O)2-N(R8)-,

9)–N(R8)-S(O)2-联苯基-S(O)2-N(R8)-;

R1和R100独立地为

1)H,或

2)C1–C6烷基;

R1a和R100a为H;

R2和R200分别独立地为H、甲基或乙基;

R3和R300分别独立地为H或任选地被一个或多个R7取代基取代的C1–C6烷基; R4、R5、R5a、R400、R500和R500a为H;

R6和R600分别独立地为

1)H,

2)C1–C6烷基,

3)芳基,或

4)C(O)(O)n-R12

其中所述烷基任选地被一个或多个R7取代基取代;

R7

1)C1–C6烷基,

2)C3–C7环烷基,

3)芳基,

4)杂芳基,

5)噻吩基,或

6)-NR9R10

其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个R11取代基取代;

R8

1)H,或

2)C1–C6烷基;

R9和R10分别独立地为

1)H,或

2)-C(O)Y-R12

R11

1)卤素,

2)C1–C6卤代烷基,

3)-OR8

4)芳基,或

5)杂芳基;

R12

1)C1–C6烷基,

其任选地被一个或多个R7取代基取代;

其中芳基为含有6个碳原子的碳环芳香单环基团,其可进一步与另一个可以是芳 香的、饱和的或不饱和的5-或6-元碳环基团稠合,并且其中所述稠合的芳基可以在环 烷基环或者芳香环上的位置连接,

其中所述杂芳基为最多十个原子的单环或双环系统,其中至少一个环是芳香性 的,并且包含1至4个选自O、N和S的杂原子。

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