[发明专利]IAP BIR域结合化合物有效
申请号: | 200780027024.4 | 申请日: | 2007-05-16 |
公开(公告)号: | CN101535300A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | A·劳伦特;S·贾维斯;P·比罗;A·布德罗;J·贾奎斯 | 申请(专利权)人: | 埃格拉医疗公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/40;A61P35/00;C07D401/14;C07D403/14;C07D409/14;C12Q1/00;G01N33/566;G01N33/567;G01N33/58 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 王 磊;过晓东 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | iap bir 结合 化合物 | ||
1.式1A的化合物,或其对映异构体、非对映异构体或互变异构体、或其药物学可 接受的盐:
其中:
n为0或1;
m为0、1或2;
Y为O;
X和X1为C1烷基;
Q和Q1独立地为
1)–CH2–;或
2)–C(O)–;
A和A1独立地为
1)NR6,或
2)NR600;
BG为
1)–Y1-L-Y100–;
2)–L-;或
3)–Y1-L1-Z-L100-Y100-,其中L1和L100相同;
Y1和Y100独立地为
1)-C(O)-,
2)-S(O)2-,或
3)–C(O)N(R8)-;
L、L1和L100为:
1)–C1-C12烷基–,
2)–芳基–,
3)–联苯基–,
4)–噻吩基–,
5)–C1-C6烷基–芳基–C1-C6烷基,或
6)–C1-C6烷基-O-C1-C6烷基;
Z为:
1)–N(R8)CON(R8)-,
2)–N(R8)C(O)-芳基-C(O)N(R8)-,
3)–C(O)-,
4)–N(R8)-C(O)C(O)-N(R8)-,
5)–N(R8)-C(O)-C1-C12-烷基-C(O)-N(R8)-,
6)–N(R8)-C(O)-杂芳基-C(O)-N(R8)-,
7)–N(R8)-C(O)-联苯基-C(O)-N(R8)-,
8)–N(R8)-S(O)2-芳基-S(O)2-N(R8)-,
9)–N(R8)-S(O)2-联苯基-S(O)2-N(R8)-;
R1和R100独立地为
1)H,或
2)C1–C6烷基;
R1a和R100a为H;
R2和R200分别独立地为H、甲基或乙基;
R3和R300分别独立地为H或任选地被一个或多个R7取代基取代的C1–C6烷基; R4、R5、R5a、R400、R500和R500a为H;
R6和R600分别独立地为
1)H,
2)C1–C6烷基,
3)芳基,或
4)C(O)(O)n-R12,
其中所述烷基任选地被一个或多个R7取代基取代;
R7为
1)C1–C6烷基,
2)C3–C7环烷基,
3)芳基,
4)杂芳基,
5)噻吩基,或
6)-NR9R10,
其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个R11取代基取代;
R8为
1)H,或
2)C1–C6烷基;
R9和R10分别独立地为
1)H,或
2)-C(O)Y-R12;
R11为
1)卤素,
2)C1–C6卤代烷基,
3)-OR8,
4)芳基,或
5)杂芳基;
R12为
1)C1–C6烷基,
其任选地被一个或多个R7取代基取代;
其中芳基为含有6个碳原子的碳环芳香单环基团,其可进一步与另一个可以是芳 香的、饱和的或不饱和的5-或6-元碳环基团稠合,并且其中所述稠合的芳基可以在环 烷基环或者芳香环上的位置连接,
其中所述杂芳基为最多十个原子的单环或双环系统,其中至少一个环是芳香性 的,并且包含1至4个选自O、N和S的杂原子。
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