[发明专利]用作免疫调节剂的胆汁酸酰胺的磺酰基氨基羰基衍生物无效

专利信息
申请号: 200780027064.9 申请日: 2007-07-16
公开(公告)号: CN101490077A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: E·P·施赖纳;K·赫根奥尔 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07J41/00 分类号: C07J41/00;A61K31/575;A61P37/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 免疫 调节剂 胆汁 酸酰胺 磺酰基 氨基 羰基 衍生物
【权利要求书】:

1.4-(3-羟基-10,13-二甲基-十六氢-环戊二烯并[a]菲-17-基)-戊酸酰胺, 其中酰胺基团的氮被磺酰基氨基羰基-(C1-4)烷基基团所取代。

2.如权利要求1所述的化合物,其为下式的化合物

其中:

R是

支链的(C5-8)烷基,

(C1-4)烷基,其被下述基团取代:(C3-18)环烷基、(C6-18)芳基或杂环基, 该杂环基任选地包含稠合环、具有3-18个环原子并且具有1-8个选自N、 O或S的杂原子,

卤代(C1-4)烷基,例如CF3

(C3-18)环烷基,

(C6-18)芳基,或

杂环基,其任选地包含稠合环、具有3-18个环原子并且具有1-8个选 自N、O或S的杂原子,且

n是1-4,

其中环烷基、芳基或杂环基是未取代的或被下述基团取代:卤素;(C1-8) 烷基;卤代(C1-4)烷基;氧代;羟基;(C1-8)烷氧基;(C6-12)芳氧基;杂环氧 基;氰基;羧基;(C1-13)酰基、氨基、硝基;SO3H或磺酰基氨基;

其中杂环基任选地包含稠合环、具有3-18个环原子并且具有1-8个选 自N、O或S的杂原子。

3.如权利要求2所述的式I化合物,其中

R是

-苯基甲基,

-CF3

-未取代的或被一个或多个下述基团取代的苯基或萘基:甲氧基、甲 基羰基氧基、二甲基氨基、CF3、卤素例如氯、氟,或包含5或6个环原 子的芳香族杂环基,

-未取代的芳香族杂环基或被一个或多个下述基团取代的芳香杂环 基:甲氧基、甲基羰基氧基、二甲基氨基、CF3、卤素或氧代,且

n是1或2。

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