[发明专利]作为CETP抑制剂的氨基-哌啶衍生物有效
| 申请号： | 200780027310.0 | 申请日： | 2007-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN101490035A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | 今濑英智;岩切英之;川波纪雄;三宅高广;茂树宗登;大森治;H·秦;梅村一郎;山田建;八十岛华杨 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D311/30;A61K31/455;A61P9/00;C07D211/58;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 cetp 抑制剂 氨基 哌啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其光学异构体或光学异构体 的混合物，
其中R1是(C1-C4)烷基-O-C(O)-或5-7元杂芳基，其任选被1-3个取 代基取代，所述取代基选自卤素、5-7元杂芳基、羟基、(C1-C4)烷氧基、 5-7元非芳香族杂环基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)二烷基氨基，其中5-7元杂 芳基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基和5-7元非芳香族杂环基中的每一个 还任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自(C1-C4)烷基、羟基、(C1-C4) 烷基-O-C(O)-、羧基、(C1-C4)烷基-SO2-、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)二烷基 氨基或5-7元非芳香族杂环基或(C1-C4)烷酰基；
R2是(C1-C4)烷基；
R3是R8-C(O)-或R8-O-C(O)-，其中R8是(C1-C4)烷基、5-7元非芳 香族杂环基或(C5-C7)环烷基，(C1-C4)烷基、5-7元非芳香族杂环基或 (C5-C7)环烷基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自 (C1-C4)烷酰基、(C1-C4)烷基-C(O)-O-或羟基；
R4是(C5-C9)芳基-(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基或5-7元杂芳基，其各 自任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自(C1-C4)烷基、卤素或羟基；
R5是氢或(C1-C4)烷基；
R6和R7独立地是(C1-C4)卤代烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4) 烷基-SO2-。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或其光学异构体或 其光学异构体的混合物，其中R1是(C1-C4)烷基-O-C(O)-或5-7元杂芳基， 其任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自卤素、5-7元杂芳基、(C1-C4) 烷氧基、5-7元非芳香族杂环基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)二烷基氨基，其中 (C1-C4)烷基任选被1-3个羟基基团取代，5-7元非芳香族杂环基任选被1-3 个(C1-C4)烷酰基基团取代，并且其中每个5-7元杂芳基和(C1-C4)烷氧基 还任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自(C1-C4)烷基、羟基、(C1-C4) 烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷基-SO2-、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)二烷基氨基或 5-7元非芳香族杂环基；
R2是(C1-C4)烷基；
R3是R8-C(O)-或R8-O-C(O)-，其中R8是(C1-C4)烷基、5-7元非芳 香族杂环基或(C5-C7)环烷基，(C1-C4)烷基、5-7元非芳香族杂环基和 (C5-C7)环烷基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自 (C1-C4)烷酰基、(C1-C4)烷基-C(O)-O-或羟基；
R4是(C5-C9)芳基-(C1-C4)烷基-、(C1-C4)烷基或5-7元杂芳基，其各 自任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自(C1-C4)烷基、卤素或羟基；
R5是氢或(C1-C4)烷基；
R6和R7独立地是(C1-C4)卤代烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4) 烷基-SO2-。
3.权利要求1或2的化合物，其中
R1是(C1-C4)烷基-O-C(O)-、(C1-C4)烷酰基或5-7元杂芳基，其中所 述5-7元杂芳基任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自卤素、(C1-C4) 二烷基氨基、(C1-C4)烷氧基、5-7元杂环基，其中所述5-7元杂环基还任 选被1-3个取代基取代，所述取代基选自羟基或(C1-C4)烷酰基，
R2是(C1-C4)烷基；
R3是(C1-C4)烷基-O-C(O)-或(C5-C7)环烷基-C(O)-；
R4是(C5-C9)芳基-(C1-C4)烷基-，其任选被1-3个(C1-C4)烷基或卤素 取代；
R5是氢；并且
R6和R7独立地是卤素、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基，其中所述 (C1-C4)烷基任选被1-3个卤素取代。
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