[发明专利]晶型5(S)-(2’-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱无效

专利信息
申请号: 200780027684.2 申请日: 2007-05-24
公开(公告)号: CN101511188A 公开(公告)日: 2009-08-19
发明(设计)人: V·阿克拉;S·阿利昆于;R·阿贾亚库马;R·马兰吉;R·西里西拉;S·杜伍里;S·拉贾戈帕尔 申请(专利权)人: 雷迪博士实验室有限公司;雷迪博士实验室有限公司
主分类号: A01N43/42 分类号: A01N43/42;A61K31/44
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李 进;韦欣华
地址: 印度海*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 晶型 羟基 乙氧基 20 喜树碱
【权利要求书】:

1.晶型5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其具有结构:

2.权利要求1的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其特征在于X射线粉末衍射图包含一个或多个选自7.2±0.1,9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.2±0.1,18.92±0.1,21.86±0.1,22.74±0.1和26.42±0.1°2θ的峰强。

3.权利要求1和2中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其具有单斜晶空间群P21内的晶体,晶胞参数a=6.308(1)b=15.924(3)c=18.771(4)β=95.519(5);V=1876.8(7)和Z=4,所述参数用CCD面积检测器石墨单色MoKα辐射(λ=0.7107)通过单晶衍射计测量。

4.权利要求1至3中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其特征在于差示扫描量热法测量的单熔融吸热峰在约234℃至238℃之间。

5.权利要求1至4中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其是无水的。

6.权利要求1至5中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其全相纯度超过97%。

7.权利要求1至6中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其基本不含5(R)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱。

8.权利要求1至7中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其在7.2±0.1°2θ处具有X射线粉末衍射峰。

9.权利要求1至8中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其还具有至少一个选自9.4±0.1,11.02±0.1,12.00±0.1,14.54±0.1,15.20±0.1,和18.92±0.1°2θ的另外的X射线粉末衍生峰。

10.权利要求1至9中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其FT-IR光谱包含至少一个选自3271±2,1743±2,1669±2,1607±2,1225±2,1158±2,1043±2和992±2cm-1的吸收带。

11.权利要求1至10中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其FT-IR光谱在1743±2cm-1处包含吸收带。

12.权利要求1至11中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其FT-IR光谱还包含至少一个选自3271±2,1669±2,1607±2,1225±2,1158±2,1043±2和992±2cm-1的吸收带。

13.权利要求1至12中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其X射线衍射图在7.2±0.1°2θ处具有衍射峰,且FT-IR光谱在1743±2cm-1处具有吸收带。

14.权利要求1至13中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其X射线衍射图在7.2±0.1°2θ处具有衍射峰,且FT-IR光谱在3271±2和1743±2cm-1处具有吸收带。

15.权利要求1至14中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其X射线粉末衍射图在7.2±0.1和9.4±0.1°2θ处具有衍射峰,且FT-IR光谱在1743±2cm-1处具有吸收带。

16.权利要求1至15中任一项的晶体5(S)-(2′-羟基乙氧基)-20(S)-喜树碱,其X射线粉末衍射图在7.2±0.1和9.4±0.1°2θ处具有衍射峰,且FT-IR光谱在3271±2和1743±2cm-1处具有吸收带。

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